齐拉西酮

齐拉西酮（Ziprasidone），以 Geodon 等品牌上市，是一种非典型抗精神病药(AAP；SGAs)，用于治疗精神分裂症（旧称：精神分裂症）以及伴有双相障碍相关的急性躁狂症与激越性抑郁症（英语：Mixed affective state）。^[3]其立即释放药性的肌肉注射形式被批准用于精神分裂症患者的急性精神运动性激越（英语：Psychomotor agitation）症。齐拉西酮也可用于情绪抑郁症状、双相障碍的治疗（英语：Treatment of bipolar disorder），与创伤后应激障碍候群（PTSD）等症状的药品仿单标示外使用（英语：Off-label use）之治疗药物。^[4]

齐拉西酮

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Geodon, Zeldox, Zipwell
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a699062
核准状况	美 FDA: Ziprasidone
怀孕分级	澳: B3
给药途径	口服(胶囊剂)、IM
ATC码	N05AE04 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	60% (口服)[1] 100% (IM)
药物代谢	肝的(醛糖还原酶)
生物半衰期	7 to 10 小时[2]
排泄途径	尿液及粪便
识别信息
IUPAC命名法 52-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
CAS号	146939-27-7  Y
PubChem CID	60854
IUPHAR/BPS	59
DrugBank	DB00246 Y
ChemSpider	54841 Y
UNII	6UKA5VEJ6X
KEGG	D08687 Y
ChEBI	CHEBI:10119 Y
ChEMBL	ChEMBL708 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4023753
ECHA InfoCard	100.106.954
化学信息
化学式	C21H21ClN4OS
摩尔质量	412.936 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C1Cc2c(N1)cc(Cl)c(c2)CCN3CCN(CC3)c4nsc5ccccc45
InChI InChI=1S/C21H21ClN4OS/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27) Y Key:MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N Y

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齐拉西酮的口服给药是以盐酸盐，齐拉西酮盐酸盐(ziprasidone hydrochloride)等的药形。另一方面，肌肉注射(IM)给药是以甲磺酸盐、齐拉西酮甲磺酸盐三水合物(ziprasidone mesylate trihydrate；三水合物甲磺酸齐拉西酮)等的药形，并以冻干粉末形式提供。齐拉西酮于2001年2月5日在美国获得批准上市。^[5][6]