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磷酸二酯酶

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磷酸二酯酶
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磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)是能催化寡核苷酸多核苷酸中双重酯化的磷酸分子(正磷酸二酯)进行水解,进而生成磷酸单酯[1]

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环磷酸鸟苷(cGMP)
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环腺苷酸(cAMP)

由于在细胞内生化途径的广泛运用,磷酸二酯酶通常指的是环核苷酸磷酸二酯酶(cyclic nucleotide phosphodiesterase,cNPDE[2]),其将环核苷酸(cyclic nucleotide),也就是细胞内第二信使环磷酸腺苷环磷酸鸟苷等)的磷酸二酯键水解,从而中止这些第二信使所传导的生化作用。

磷酸二酯酶可依以下的特性分类为11型,PDE1至PDE11。

  1. 胺基酸序列
  2. 底物特异性
  3. 调节性质
  4. 药理性质
  5. 细胞组织分布

磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。例如,西地那非是一种能高选择性地抑制人体内5型磷酸二酯酶(PDE5)活性的磷酸二酯酶抑制剂。

咖啡因同样抑制磷酸二酯酶活性,借此提高细胞内cAMP的浓度,使人比较不想睡眠。

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参考

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