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丙卡巴肼

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丙卡巴肼
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丙卡巴肼INN:procarbazine)是一種化療藥物,用於治療霍奇金淋巴瘤腦癌[1]針對霍奇金淋巴瘤,它通常與氮芥類長春新鹼潑尼松一起使用 ,而對於多形性膠質母細胞瘤等腦癌,則與洛莫司汀英語Lomustine和長春新鹼一起使用。[1]

事实速览 臨床資料, 商品名 ...

此藥物通常經由口服方式給藥。[1]

使用後常見的副作用有低血球計數和嘔吐[1]其他的副作用有疲勞憂鬱[2][3]不建議患有嚴重肝臟臟問題的人使用。[4]已知個體於懷孕期間使用會傷害胎兒。[1]丙卡巴肼屬於烷化劑類藥物。[1]其作用方式尚未被完全了解。[1]

丙卡巴肼於1969年在美國獲准用於醫療用途。[1]它已列入世界衛生組織基本藥物清單之中。[5][6]英國國民保健署為患者使用此藥物,一個月所負擔的成本為450至750英鎊。[4]

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醫療用途

當採BEACOPP英語BEACOPP方案治療霍奇金淋巴瘤(HL)時,丙卡巴肼與博來黴素依託泊苷阿黴素環磷酰胺、長春新鹼(商品名稱Oncovin)、潑尼松一起使用 。為治療HL所開發的第一個聯合化療方案(MOPP)也包含丙卡巴肼。名為ABVD的治療方案已取代MOPP,成為治療HL的標準一線治療。而BEACOPP方案則作為治療晚期/嚴重HL的替代方案。或者,當用於治療某些腦腫瘤(惡性神經膠質瘤)時,通常會採用PCV方案,與洛莫司汀和長春新鹼聯合使用。

針對罹患腎臟或肝臟疾病的個體會調整給藥劑量 。[7]

副作用

非常常見(超過10%患者)的不良反應有食慾不振、噁心和嘔吐。[2]頻率未知的其他副作用有白血球減少、血小板減少、嗜中性球減少,而可能導致感染增加,包括:

服用丙卡巴肼,同時飲用酒精時,可能會在一些人身上引起雙硫侖樣反應。[2]

藥物在使用者的胃腸道系統中會稍微抑制單胺氧化酶,因此如果與攝入富含酪胺的食物(例如陳年起司)時,可能會導致高血壓危象,但這種情況似乎很罕見。[2]

丙卡巴肼很少引起化療引起的周圍神經病變英語Chemotherapy-induced peripheral neuropathy[8]症狀是一種進行性、持續性,通常是不可逆轉的刺痛麻木、劇烈疼痛和對寒冷過敏,從手腳開始,有時會蔓延到手臂和腿部。[9]

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藥理學

普卡巴肼作為一種烷化劑,它的活性形式會像化學標記一樣,將一個甲基固定在癌細胞的DNA的組成單元 - 鳥嘌呤的特定位置(O-6位點)上,(很像達卡巴嗪的作用[10])。鳥嘌呤是構成DNA的四種核苷酸之一。甲基化的DNA容易斷裂,普卡巴肼且會抑制RNA蛋白質的合成。[11]增殖的癌細胞需要複製它們的DNA,並在響應DNA鏈斷裂時經歷程序性細胞死亡。正常或非增殖的細胞更有可能修復DNA損傷,但仍有一些健康細胞會受損。

丙卡巴肼是一種是一種前體藥物[12]經由肝臟代謝成一種偶氮衍生物,然後通過細胞色素P450系統進一步代謝成一種具有治療功能的活性氧化偶氮衍生物。

參考文獻

外部連結

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