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克立硼羅
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克立硼羅，商品名為Eucrisa等，是一種非甾體類外用藥物，用於治療成人和兒童的輕度至中度特應性皮炎（濕疹）。 [1] [2] [3]
克立硼羅最常見的副作用為給藥部位的局部反應（包括灼燒感或刺痛感）。 [3]
克立硼羅是一種磷酸二酯酶 4 (PDE-4) 抑制劑，儘管其在特應性皮炎中的具體作用機制尚不清楚。 [2]
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副作用
醫療用途
在美國，克立硼羅用於3 個月及以上患者輕度至中度特應性皮炎的局部治療。 [2]
在歐盟，克立硼羅用於 2 歲及以上患者受累體表面積 (BSA) 小於等於40% 的輕度至中度特應性皮炎治療。 [3]
藥理
克立硼羅是一種磷酸二酯酶4抑制劑，主要作用於引起炎症的磷酸二酯酶 4B (PDE-4B)。 [5]化學結構上，克立硼羅是一種苯氧基苯並惡硼烷。 [5]對 PDE-4B 的抑制可以抑制腫瘤壞死因子 α (TNFα)、白細胞介素12 (IL-12)、白細胞介素23 (IL-23)及其他細胞因子的釋放，而後者被認為與免疫反應和炎症有關。 [5]
特應性皮炎患者會產生高水平的細胞因子，進而導致皮膚的炎症反應。 [3] 克立硼羅可阻斷包括腫瘤壞死因子 α、白細胞介素（IL-2、IL-4、IL-5）和干擾素 γ在內的部分參與炎症反應的細胞因子的釋放。 [3]基於此種阻斷作用，克立硼羅有望緩解炎症反應，從而舒緩特應性皮炎的症狀。 [3]
化學
克立硼羅（化學名：5- (4-氰基苯氧基) - 1,3 - 二氫 - 1 - 羥基 - [2,1] -苯並氧雜硼雜環戊烯) 是苯並惡硼烷類的成員，其特徵在於存在硼酸半酯與酚醚和腈。 [6] 克立硼羅結晶成兩種多晶型物，它們的氧雜硼雜環的構象不同。已經製備了具有4,4'-聯吡啶的共晶體，並通過X 射線晶體學進行了研究。 [7]
歷史
克立硼羅最初由Anacor Pharmaceuticals開發，用於治療局部的銀屑病。 [8] [5] [9]在臨床前階段和臨床開發階段，該藥物被稱為 AN2728 和 PF-06930164。 [10]在輝瑞收購 Anacor Pharmaceuticals 時，克立硼羅曾被認為是有着 20億美元/年 潛力的新藥。[11]然而，其實際的商業表現並不成功，克立硼羅2018年的銷售額僅1.47億美元，2019年的銷售額僅1.38億美元。 [12]
克立硼羅於 2016年12月 在美國獲批[13] ，並於 2018年6月 在加拿大獲批。 [14]
兩項安慰劑對照試驗證實了克立硼羅的安全性和有效性，共有 1522 名參與者，年齡從 2 歲到 79 歲不等，患有輕度至中度特應性皮炎。 這兩項試驗中，受試者每天兩次接受克立硼羅或安慰劑治療，持續 28 天。 [15]試驗完成之前，受試者和實驗人員均不知道正在給予哪種治療。 [15]總體而言，接受克立硼羅治療的受試者在治療 28 天后表現出更好的療效，皮膚清晰或幾乎清晰。 [1] 此兩項試驗於美國進行。 [15]
克立硼羅於 2020年3月 獲准在歐盟使用，用於治療輕度至中度特應性皮炎。 [3]
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另見
- Tavaborole——由 Anacor 開發的一種結構相關的局部抗真菌藥
參考
外部連結
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