雙氫青蒿素

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雙氫青蒿素（英語：Dihydroartemisinin）是一種用來治療瘧疾的藥物。雙氫青蒿素是所有青蒿素類藥物的活性代謝產物（包括青蒿素，青蒿琥酯，蒿甲醚等），並且其本身也是一種藥物。雙氫青蒿素是青蒿素的半合成衍生物，並且廣泛作為其他青蒿素衍生物的中間體使用。^[1][2]

雙氫青蒿素

臨床資料
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
給藥途徑	口服
ATC碼	P01BE05 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	12%
藥物代謝	肝臟
生物半衰期	約4-11小時
排泄途徑	Mainly 膽汁
識別資訊
IUPAC命名法 (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-ol
CAS號	71939-50-9  Y
PubChem CID	107770
ChemSpider	2272104 Y
UNII	6A9O50735X
ChEMBL	ChEMBL25164 N
ECHA InfoCard	100.128.242
化學資訊
化學式	C15H24O5
摩爾質量	284.35 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O1[C@H](O)[C@@H](C4CC[C@@H](C)[C@H]3[C@@]42OOC(O[C@@H]12)(C)CC3)C
InChI InChI=1S/C15H24O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-13,16H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11?,12+,13-,14?,15-/m1/s1 Y Key:BJDCWCLMFKKGEE-KWWHLYHASA-N Y

中國中醫科學院1985年開始以還原青蒿素為基礎，將其完善成雙氫青蒿素，於1992年7月獲得新藥證書。雙氫青蒿素抗瘧療效高於青蒿素10倍，可口服途徑給藥，而且復燃率明顯降低。臨床實驗殺蟲速度相當於靜脈注射的青蒿琥酯，優於肌肉注射的蒿甲醚。

作用機制

青蒿素無論在體內和體外的實驗中均對瘧疾有很好的殺滅效果。^[3]

青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜-線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。^[4] 2015年，Wang等人利用化學蛋白質組學的技術手段合成了基於青蒿素結構的化學探針，準確的鑑定出了青蒿素在瘧原蟲中的100多個蛋白靶點，並且確定了青蒿素的激活依賴於瘧原蟲中生成的大量血紅素。^[5]