咯利普蘭

咯利普蘭是一種選擇性的磷酸二酯酶-4的抑制劑，1990 年代初由先靈股份公司發開發為一種潛在的抗抑鬱藥，^[2]是一些公司開發藥物的原型分子。 ^[3] 臨床試驗表明其治療指數太窄，不引起顯着胃腸道副作用的前提下，它無法給藥足夠高的劑量，因而咯利普蘭被停用。 ^[3]

咯利普蘭

臨床資料
ATC碼	未分配
法律規範狀態
法律規範	Investigational
藥物動力學數據
生物利用度	75%[1]
藥物代謝	Liver via CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 and CYP2D6[1]
生物半衰期	3 hours[1]
排泄途徑	Urine (80%)[1]
識別資訊
IUPAC命名法 (RS)-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxy-phenyl)pyrrolidin-2-one
CAS號	61413-54-5  Y
PubChem CID	5092
IUPHAR/BPS	5260
DrugBank	DB04149 N
ChemSpider	4913 Y
UNII	K676NL63N7
KEGG	D01783 N
ChEBI	CHEBI:104872 Y
ChEMBL	ChEMBL63 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3044124
ECHA InfoCard	100.057.046
化學資訊
化學式	C16H21NO3
摩爾質量	275.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES COc1ccc(cc1OC1CCCC1)C1CNC(=O)C1
InChI InChI=1S/C16H21NO3/c1-19-14-7-6-11(12-9-16(18)17-10-12)8-15(14)20-13-4-2-3-5-13/h6-8,12-13H,2-5,9-10H2,1H3,(H,17,18) Y Key:HJORMJIFDVBMOB-UHFFFAOYSA-N Y

咯利普蘭的多個特點使其成為研究的持續重點。許多神經退化障礙涉及大腦中積累的錯誤摺疊和聚集的蛋白質，正常細胞內有一種稱為蛋白酶體可以處理這些蛋白質。然而，在阿爾茨海默病和其他一些疾病中，這些蛋白酶體活性受損，導致有毒聚集體的積累。小鼠的研究表明，咯利普蘭能夠提高蛋白酶體的活性並減少聚集體。初步證據表明，咯利普蘭可以改善蛋白質積聚小鼠的空間記憶。 ^[4]咯利普蘭也同時作為一種充分表徵的 PDE4 抑制劑繼續得到研究。 ^[3]它用於研究 PDE4抑制是否可用於自身免疫性疾病、 ^[5]阿爾茨海默病、 ^[6]認知增強、^[7]脊髓損傷、^[8]哮喘和慢性阻塞性肺病等呼吸系統疾病。 ^[9]

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