非布司他(INN:febuxostat)是一種黃嘌呤氧化酶抑制藥,能抑制次黃嘌呤轉化為黃嘌呤以及黃嘌呤轉化為尿酸,用於治療伴痛風的高尿酸血症患者[4]。
事实速览 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
非布司他 |
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商品名 | Uloric, Adenuric[1] |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a609020 |
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核准狀況 |
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懷孕分級 | |
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給藥途徑 | 口服 |
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ATC碼 | |
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法律規範 |
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生物利用度 | ≥84% absorbed |
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血漿蛋白結合率 | 99.2% to albumin |
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藥物代謝 | 通過CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1, UGT1A8, UGT1A9[3] |
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生物半衰期 | ~5–8 小時 |
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排泄途徑 | Urine (~49%, mostly as metabolites, 3% as unchanged drug); feces (~45%, mostly as metabolites, 12% as unchanged drug) |
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2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl- 1,3-thiazole-5-carboxylic acid
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CAS號 | 144060-53-7 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.207.329  |
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化學式 | C16H16N2O3S |
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摩爾質量 | 316.38 g·mol−1 |
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3D模型(JSmol) | |
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N#Cc1c(OCC(C)C)ccc(c1)c2nc(c(s2)C(=O)O)C
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InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20) YKey:BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N Y
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非布司他所針對的痛風基本因尿酸水平過高而引起[5]。該藥物通過抑制黃嘌呤氧化酶,從而減少體內尿酸的產生。該藥的給藥途徑為口服。該藥常見的副作用包括肝臟出現問題、噁心、關節痛和皮疹[5]等症狀。妊娠或哺乳期婦女不建議服用該藥物[6][7]。
非布司他於2008年和2009年分別在歐盟和美國被批准用於醫療用途[8][5]。2019年,該藥的仿製藥被監管部門批准,2020年起正式上市[9] [10]。