馬賽替尼

馬賽替尼（INN：Masitinib）是一種酪氨酸激酶抑制劑，用於治療動物肥大細胞瘤，尤其是狗。^[1][2]自2009年下半年以來，它已經在歐洲上市。^[3]馬賽替尼已針對多種人類疾病進行了研究，包括黑色素瘤、多發性骨髓瘤、胃腸道癌、胰腺癌、阿爾茨海默病、多發性硬化症、類風濕性關節炎、肥大細胞增多症、肌萎縮性側索硬化症和 COVID-19。^[4][5][6]

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馬賽替尼

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Masivet, Kinavet
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
ATC碼	L01EX06 (WHO)
識別資訊
IUPAC命名法 4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenyl)benzamide
CAS號	790299-79-5
PubChem CID	10074640
ChemSpider	8250179
UNII	M59NC4E26P
KEGG	D10229
ChEMBL	ChEMBL1908391
PDB配體ID	G65 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID001000207
化學資訊
化學式	C28H30N6OS
摩爾質量	498.65 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C(c1ccc(cc1)CN2CCN(C)CC2)Nc3cc(c(cc3)C)Nc4nc(cs4)c5cccnc5
InChI InChI=InChI=1S/C28H30N6OSc1-20-5-10-24(16-25(20)31-28-32-26(19-36-28)23-4-3-11-29-17-23)30-27(35)22-8-6-21(7-9-22)18-34-14-12-33(2)13-15-34h3-11,16-17,19H,12-15,18H2,1-2H3,(H,30,35)(H,31,32) Key:WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N

作用機制

馬賽替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，可抑制酪氨酸激酶，這些酶負責通過信號轉導級聯激活許多蛋白質。具體來說，馬賽替尼靶向受體酪氨酸激酶c-Kit，該受體被發現在幾種癌症中過度表達或發生突變。^[2][7]馬賽替尼也是其他靶點，它還抑制血小板衍生生長因子受體（PDGFR）、淋巴細胞特異性蛋白酪氨酸激酶（Lck）、粘着斑激酶 (FAK) 和成纖維細胞生長因子受體3（FGFR3）以及集落刺激因子1受體（CSF1R）。^[8][9]

馬賽替尼已被證明通過抑制其主要蛋白酶3CLpro來阻斷SARS-CoV-2的複製。馬賽替尼顯示感染SARS-CoV-2的小鼠肺部和鼻子中的病毒滴度降低了200倍以上。^[4]

臨床使用

馬賽替尼正在研究用於治療系統性肥大細胞增多症 (Masipro)，但由於擔心「研究結果的可靠性」和研究設計的重大變化，2017 年歐盟拒絕批准。^[2][10]

2018 年，歐盟拒絕批准馬賽替尼治療肌萎縮性脊髓側索硬化症 (Alsitek) 。^[10]