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醫學聲明。
孟魯斯特(Montelukast),商品名欣流(Singulair)等,化學式C35H36ClNO3S,商業使用時主要使用其鈉鹽,主要用於哮喘的治療。1998年投入商業使用。藥品名稱中的「Monte」來自地名蒙特利爾,是默克藥廠開發此藥的地方。孟魯司特屬於口服藥。[1]
事实速览 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
孟魯司特 |
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商品名 | Singulair, others |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a600014 |
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懷孕分級 | |
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給藥途徑 | By mouth |
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藥物類別 | Leukotriene receptor antagonist |
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ATC碼 | |
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法律規範 |
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生物利用度 | 63–73% |
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血漿蛋白結合率 | 99% |
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藥物代謝 | Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor) |
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生物半衰期 | 2.7–5.5 hours |
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排泄途徑 | Biliary |
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(R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
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CAS號 | 158966-92-8 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.115.927  |
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化學式 | C35H36ClNO3S |
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摩爾質量 | 586.184 g/mol |
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3D模型(JSmol) | |
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熔點 | 145至148 °C(293至298 °F) |
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O=C(O)CC1(CC1)CS[C@@H](c2cccc(c2)\C=C\c3nc4cc(Cl)ccc4cc3)CCc5ccccc5C(O)(C)C
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InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1 YKey:UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N Y
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常見的副作用包括腹痛、咳嗽及頭痛[1],嚴重的副作用包括過敏反應,像是過敏性休克或嗜酸性球增多[1],在懷孕時使用應該是安全的[1]。孟魯司特屬於白三烯受體拮抗劑[1],其作用是阻止肺中白三烯D4的作用,因此可以減輕炎症,也可以讓平滑肌舒張[1]。
孟魯司特在1998年核准在美國使用[1],屬於通用名藥物[2]。2018年在美國每一劑的成本不到0.15美元[3],在英國每一劑的成本約為1英鎊[2]。2016年此藥物在美國的處方量居第23名,超過2500萬劑[4]。
2020年3月4日,美國食品藥品監督管理局對孟魯司特鈉發布黑框警告,強調醫護人員應意識到孟魯司特鈉可能帶來嚴重神經/精神事件風險,包括抑鬱、自殘、自殺傾向。[5]