西洛他唑

西洛他唑（Cilostazol）為一種喹啉衍生類藥物，可用於緩解周邊動脈阻塞患者的間歇性跛行（英語：intermittent claudication）的症狀。本品的製造商為大塚製藥，以商品名普達錠（Pletaal）販售。與其他類似物常造成鬱血性心衰竭患者死亡率提升相似的是，西洛他唑似乎會增加糖尿病人的心衰竭住院概率。本品屬於磷酸二酯酶抑制藥，可使環腺苷酸（cAMP）的濃度上升。本品可抑制血小板聚集，且可直接造成血管擴張。

西洛他唑

臨床資料
讀音	/sɪˈlɒstəzɒl/ sil-OS-tə-zol
商品名（英語：Drug nomenclature）	Pletaal
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601038
給藥途徑	口服給藥（藥丸）
ATC碼	B01AC23 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	95–98%
藥物代謝	肝臟（經由CYP3A4和CYP2C19代謝） (- and -mediated)
生物半衰期	11–13 小時
排泄途徑	腎
識別資訊
IUPAC命名法 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]- 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
CAS號	73963-72-1  Y
PubChem CID	2754
IUPHAR/BPS	7148
DrugBank	DB01166 Y
ChemSpider	2652 Y
UNII	N7Z035406B
KEGG	D01896 Y
ChEBI	CHEBI:31401 Y
ChEMBL	ChEMBL799 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9045132
ECHA InfoCard	100.215.897
化學資訊
化學式	C20H27N5O2
摩爾質量	369.47 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C4Nc3c(cc(OCCCCc1nnnn1C2CCCCC2)cc3)CC4
InChI InChI=1S/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20)27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,21,26) Y Key:RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N Y

機轉

本品屬於選擇性磷酸二酯酶3（英語：Phosphodiesterase 3）抑制劑，使cAMP的量增加。當cAMP增加之後，蛋白激酶A（PKA）轉為活化態的比例會提升，進而抑制血小板的凝集。PKA同時也可以預防肌球蛋白輕鏈激酶的活化，抑制平滑肌的收縮，使血管能夠擴張。

參考文獻

外部連結

• Supplementary information provided by Drug Digest （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館） (Link not working 2/8/12)
• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Cilostazol （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）