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艾多沙班
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艾多沙班（通用名 Edoxaban，商品名 Lixiana，臺灣商品名 里先安）是一種口服Xa凝血因子直接抑制劑[5]，作為抗凝劑。
本藥物由第一三共開發，於 2011 年 7 月在日本獲得批准用於預防下肢骨科手術後的靜脈血栓。[6]於 2015 年 1 月在美國獲得食品藥品監督管理局（FDA）批准，用於預防中風和非中樞神經系統之全身性栓塞。 [7] [8]於 2015 年 6 月獲准在歐盟使用。[1]本藥物列於世界衛生組織的基本藥物清單上。 [9]
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醫療用途
在美國，艾多沙班的適應症為以初始靜脈注射抗凝血劑治療五至十天後的深部靜脈血栓和肺栓塞病人，[5]以及用於降低非瓣膜性心房顫動患者發生血栓的風險。 [5]
在歐盟，艾多沙班的適應症為用於預防非瓣膜性心房顫動患者且有至少一個危險因子（如既往中風、高血壓、糖尿病、鬱血性心臟衰竭或年齡75歲以上），預防血栓發生。也用於治療深部靜脈血栓和肺栓塞，以及預防其復發。 [10]
禁忌症和注意事項
艾多沙班常見的禁忌症如下：
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副作用
發生率可高達十分之一： [13]
發生率高達百分之一： [13]
發生率可能高達千分之一：肌肉、關節、腹部、心臟或顱內出血。 [13]
藥物過量
艾多沙班過量可導致嚴重出血，[1]至2021年4月，仍無核准使用的過量解毒劑。[1]血液透析也無法有效清除艾多沙班。 [5] [14] 雖然andexanet alfa曾研究用於艾多沙班過量的解毒，但截至 2019 年，FDA 和 EMA 僅使用於逆轉利伐沙班和阿哌沙班的作用。 [15] [16]
作用機制
艾多沙班是針對人類凝血因子Xa之直接、專一、可逆、競爭性抑制劑，抑制常數(K i ) 值為 0.561 nM。在凝血過程中，Xa 因子與血小板表面的Va因子形成凝血酶原酶複合物。凝血酶原酶將凝血酶原轉化為凝血酶；凝血酶又將可溶性纖維蛋白原轉化為不溶性纖維蛋白，也就是血塊的主要成分。 [3]
藥物動力學
人體口服15–150 mg 的艾多沙班，於1-2小時候可達到最大血中濃度。口服 60 mg以同位素標記的艾多沙班，可檢測到總輻射量的97%，其中糞便佔62%，尿液佔35%。在糞便的總輻射量中有49%來自艾多沙班，而尿液總輻射量則有24%來自艾多沙班；剩下的輻射量來自其代謝物。 [3]
艾多沙班主要經由CES1（羧基酯化酶） 、 CYP3A4 、 CYP3A5和酶水解發生。 CES1 可將艾多沙班的三級酰胺羰基碳氧化為羧酸基。 CYP3A4 和 CYP3A5 通過羥基化或去甲基化而氧化艾多沙班。水解過程會去除艾多沙班的 2-氨基-5-氯吡啶。葡糖醛酸轉移酶也可進行葡糖醛酸化，但程度較低。 [3]
參考資料
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