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阿扎那韋
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阿扎那韋（英語：Atazanavir）以Reyataz等品牌銷售，是一種用於治療愛滋病的抗逆轉錄病毒藥物。[2]它通常被建議與其他抗逆轉錄病毒藥物一起使用。[2]它可用於針刺傷害或其他潛在暴露後的預防。[2]這個藥需要每天口服一次。[2]
常見的副作用包括頭痛、噁心、皮膚發黃、腹痛、睡眠困難和發燒。[2]嚴重的副作用包括皮疹，如多形紅斑和高血糖。[2]阿扎那韋可以在懷孕期間安全使用。[2]它屬於蛋白酶抑制劑類，通過阻斷HIV蛋白酶起作用。[2]
阿扎那韋於2003年在美國被批准用於醫療用途。[2]它是世界衛生組織基本藥物標準清單中的一種藥。[4]截至2017年，Teva製藥公司在美國生產了一個通用版本。[5]
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醫療用途
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阿扎那韋用於治療愛滋病毒。阿扎那韋的療效已在許多精心設計的HAART初治和HAART經驗成人試驗中進行了評估。[6]
阿扎那韋與其他蛋白酶抑制劑的區別在於它對脂質譜的影響較小，並且似乎不太可能引起脂肪營養不良。可能與其他蛋白酶抑制劑有一些交叉耐藥性。[2]當使用利托那韋加強治療時，其效力與洛匹那韋相當，可用於具有一定程度耐藥性的人的搶救治療，儘管使用利托那韋加強治療會降低阿扎那韋的代謝優勢。[需要可靠醫學來源]
在服用阿扎那韋的孕婦中沒有發現有害的證據。它是以前未服用過HIV藥物的孕婦首選的HIV藥物之一。[7]在觀察到的2500多名活產嬰兒中，它與任何出生缺陷無關。阿扎那韋導致更好的膽固醇分布，並證實它是懷孕期間的安全選擇。[7]
禁忌症
阿扎那韋禁用於既往有超敏反應（如史蒂文斯-約翰遜綜合症、多形紅斑或藥疹）的患者。此外，阿扎那韋不應與阿夫唑嗪、利福平、伊立替康、魯拉西酮、匹莫齊特、三唑侖、口服咪達唑侖、麥角衍生物、西沙必利、貫葉連翹、洛伐他汀、辛伐他汀、西地那非、茚地那韋或奈韋拉平合用。[8]
副作用
常見的副作用包括：噁心、黃疸、皮疹、頭痛、腹痛、嘔吐、失眠、周圍神經系統症狀、頭暈、肌肉疼痛、腹瀉、抑鬱和發燒。[8]阿扎那韋通常會無症狀地升高血液中的膽紅素水平，但有時會導致黃疸。
作用機制
阿扎那韋與HIV蛋白酶的活性位點結合，阻止其將病毒蛋白的前體切割成病毒的工作機制。[9]如果HIV蛋白酶不起作用，病毒就沒有傳染性，也就不會產生成熟的病毒粒子。[10][11]阿扎肽藥物被設計為肽鏈底物的類似物，HIV蛋白酶會正常切割成活性病毒蛋白。更具體地說，阿扎那韋是過渡態的結構類似物，在此期間苯丙氨酸和脯氨酸之間的鍵被破壞。[12][13]人類沒有任何酶可以破壞苯丙氨酸和脯氨酸之間的鍵，因此這種藥物不會針對人體酶。
配方
阿扎那韋有150毫克膠囊、200毫克膠囊、300毫克膠囊和50毫克口服粉包。[8]300毫克膠囊應減少藥丸負擔，因為一粒300毫克膠囊可替代兩粒150毫克膠囊。阿扎那韋的納米製劑正在靈長類動物中與蛋白酶抑制劑增強劑，利托那韋和NtRTI替諾福韋一起進行長效治療測試。[14]
參考資料
外部連結
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