吉西他滨

吉西他滨（英语：Gemcitabine），是用于化学疗法的人工合成胞嘧啶核苷衍生物，具有放射增敏作用强，毒副作用较小的特点^[1]。礼来公司的注册商品名为健择（Gemzar）。

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吉西他滨

临床资料
给药途径	口服，静脉注射
ATC码	L01BC05 (WHO)
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	<10%
生物半衰期	Short infusions 32-94 minutes for long infusions 245-638 minutes
识别信息
IUPAC命名法 4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl]- 1H-pyrimidin- 2-one
CAS号	95058-81-4  Y
PubChem CID	60750
IUPHAR/BPS	4793
DrugBank	DB00441 Y
ChemSpider	54753 Y
UNII	B76N6SBZ8R
KEGG	D02368 Y
ChEBI	CHEBI:175901 Y
ChEMBL	ChEMBL888 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3040487
ECHA InfoCard	100.124.343
化学信息
化学式	C9H11F2N3O4
摩尔质量	263.198 g/mol

药理学

结构是去氧胞苷2'碳上的氢原子换成了氟原子。与5-氟尿嘧啶和其它嘧啶类似物一样，药物在DNA复制时改变了核酸的一个组分，吉西他滨改变的是胞苷。

临床作用

临床上主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌和其他实体肿瘤。因为在吉西他滨代谢中，会产生吉西他滨二磷酸盐 (dFdCDP) 与吉西他滨三磷酸盐 (dFdCTP)，吉西他滨二磷酸盐能够抑制核苷酸还原酶的活性，而吉西他滨三磷酸盐则可与三磷酸脱氧胞苷竞争，掺入至DNA链中，最终引致细胞凋亡^[2]。

参考资料

1. 李林均, 陈元. 吉西他滨对非小细胞肺癌细胞株A-549放疗增敏的机制. 武汉大学学报(医学版), 2008, 29(1): 98-101.
2. 张云嵩、田莉等.吉西他滨在多种肿瘤中的应用.重庆医学，2018，第20期，第47卷：P2724-2728

外部链接

• Gemzar.com （页面存档备份，存于互联网档案馆）