吉西他滨(英语:Gemcitabine),是用于化学疗法的人工合成胞嘧啶核苷衍生物,具有放射增敏作用强,毒副作用较小的特点[1]礼来公司的注册商品名为健择(Gemzar)。

Quick Facts 临床资料, 给药途径 ...
吉西他滨
临床资料
给药途径口服,静脉注射
ATC码
药物动力学数据
血浆蛋白结合率<10%
生物半衰期Short infusions 32-94 minutes
for long infusions 245-638 minutes
识别信息
  • 4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl]- 1H-pyrimidin- 2-one
CAS号95058-81-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.124.343 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C9H11F2N3O4
摩尔质量263.198 g/mol
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药理学

结构是去氧胞苷2'上的原子换成了原子。与5-氟尿嘧啶和其它嘧啶类似物一样,药物在DNA复制时改变了核酸的一个组分,吉西他滨改变的是胞苷

临床作用

临床上主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌膀胱癌乳腺癌和其他实体肿瘤。因为在吉西他滨代谢中,会产生吉西他滨二磷酸盐 (dFdCDP) 与吉西他滨三磷酸盐 (dFdCTP),吉西他滨二磷酸盐能够抑制核苷酸还原酶的活性,而吉西他滨三磷酸盐则可与三磷酸脱氧胞苷竞争,掺入至DNA链中,最终引致细胞凋亡[2]

参考资料

外部链接

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