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东莨菪碱

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东莨菪碱
系统(IUPAC)命名名称
(–)-(S)-3-Hydroxy-2-phenylpropionic acid (1R,2R,4S,7S,9S)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl ester
临床数据
商品名Transdermscop
Drugs.comMonograph
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径经皮,眼,口腔,皮下,静脉内,舌下,直肠,颊部粘膜,肌内
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度10 - 50%[1]
生物半衰期4.5 h[1]
识别信息
CAS注册号51-34-3  ✓
ATC代码A04AD01 N05CM05, S01FA02
PubChemCID 5184
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS330
DrugBankDB00747 ✓
ChemSpider10194106 ✓
UNIIDL48G20X8X ✓
KEGGD00138 ✓
ChEBICHEBI:16794 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL1201024 ☒N
化学信息
化学式C17H21NO4
摩尔质量303.353 g/mol

东莨菪碱法语英语:Scopolamine,德语:Scopolamin),又称左旋-天仙子胺),是一种莨菪烷生物碱药物,具有毒蕈碱受体拮抗剂作用。东莨菪碱通过在毒蕈碱乙酰胆碱受体,充当竞争性拮抗剂发挥其效用;因而它被分类为抗胆碱药物、抗毒蕈碱药物。是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生物碱的药物。药品主要来源来自茄科植物天仙子(莨菪)曼陀罗等。[2]

该药品虽然剧毒,甚至曾被用作犯罪;[3][4]甚至有“魔鬼的呼吸”别称,但事实上,因其作为乙酰胆碱抑制剂的性质,在非常小剂量施作上,可作为合法医疗应用;例如治疗晕车的耳后贴剂、手术后的恶心肠易激综合征、胃肠痉挛、肾或胆道痉挛以及手术前给药以减少呼吸道分泌物。[5][6]

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 Putcha, L.; Cintrón, N. M.; Tsui, J.; Vanderploeg, J. M.; Kramer, W. G. Pharmacokinetics and Oral Bioavailability of Scopolamine in Normal Subjects. Pharmacology Research. 1989, 6 (6): 481–485. PMID 2762223. doi:10.1023/A:1015916423156. 
  2. ^ "Pharmakognosie — Phytopharmazie: Alkaloide" ed. Prof. Dr. Rudolf Hänsel und Prof. Dr. Heinz Pertz, Springer, 2010, S. 1217-1386.
  3. ^ "The Trial of H.H. Crippen" ed. by Filson Young (Notable British Trials series, Hodge, 1920), p. xxvii; see also evidence, pp. 68-77.
  4. ^ Andrews, Dale. Daturas. Crime Poisons. SleuthSayers. 2013-02-28 [2013-03-04]. 
  5. ^ Schuh, R.; Tolksdorf, W.; Hucke, H. Transdermales Scopolamin oder Droperidol zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Cholecystektomie-Patienten. Anästhesie, Intensivtherapie, Notfallmedizin. 1987, 22 (6): 261 – 266. doi:10.1055/s-2007-1002548. 
  6. ^ Madersbacher H. Anticholinergika und ZNS‑Relevanz für die Therapie. In: Der ältere Patient mit Blasenfunktionsstörungen. Bamberger Gespräche 2005, Deutsche Kontinenz Gesellschaft. Römerdruck Bamberg. 2005: 38 ‑ 50. 

外部链接

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