尼扎替丁

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尼扎替丁（INN：nizatidine）是一种组胺H₂受体阻抗剂，主要用于抑制胃酸的分泌，并用于治疗消化道溃疡和胃食道逆流。尼扎替丁由礼来公司开发，并以商品名称Tazac和Axid推出市场。

尼扎替丁

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Axid
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a694030
核准状况	美 FDA: Nizatidine
怀孕分级	澳: B3
给药途径	口服
ATC码	A02BA04 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 中：处方药 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）OTC[1]
药物动力学数据
生物利用度	>70%
血浆蛋白结合率	35%
药物代谢	肝脏
生物半衰期	1-2小时
排泄途径	肾脏
识别信息
IUPAC命名法 (E)-1-N'-[2-[[2-[(dimethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
CAS号	76963-41-2
PubChem CID	3033637
IUPHAR/BPS	7248
DrugBank	DB00585
ChemSpider	2298266
UNII	P41PML4GHR
KEGG	D00440
ChEBI	CHEBI:7601
ChEMBL	ChEMBL653
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5023376
ECHA InfoCard	100.155.683
化学信息
化学式	C12H21N5O2S2
摩尔质量	331.46 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES [O-][N+](=O)\C=C(/NC)NCCSCc1nc(sc1)CN(C)C
InChI InChI=1S/C12H21N5O2S2/c1-13-11(6-17(18)19)14-4-5-20-8-10-9-21-12(15-10)7-16(2)3/h6,9,13-14H,4-5,7-8H2,1-3H3/b11-6+ Key:SGXXNSQHWDMGGP-IZZDOVSWSA-N

医疗用途

主条目：H2受体阻抗剂

尼扎替丁主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和胃食道逆流(GERD)，并用于预防压力性溃疡（英语：Stress_ulcer）。 ^[1]

副作用

尼扎替丁的已知副作用通常是轻微而罕见的，当中包括腹泻、便秘、疲倦、昏睡、头痛和肌肉痛。

历史

尼扎替丁由礼来公司开发，并于1987年首次上市。尼扎替丁一般被认为与雷尼替丁等效，而两种药物的不同之处在于尼扎替丁用噻唑环取代了雷尼替丁中的呋喃环。在2000年9月，礼来公司宣布他们将向Reliant Pharmaceuticals（英语：Reliant Pharmaceuticals）出售尼扎替丁的销售权。^[2]随后，Reliant Pharmaceuticals在获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准后，于2004年推出了尼扎替丁的口服溶液。^[3] 但是，在一年后，Reliant Pharmaceuticals将尼扎替丁口服溶液（包括其专利^[4]）的权利出售给Braintree Laboratories。^[5]

尼扎替丁是在氢离子泵阻断剂出现之前，所推出的最后一种组胺H₂受体拮抗剂。

参见

• 西咪替丁
• 雷尼替丁
• 法莫替丁