头孢他啶/阿维巴坦

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头孢他啶/阿维巴坦（英语：Ceftazidime/avibactam）以Avycaz等商品名于市面上销售，是一种固定剂量复方药物，由头孢他啶（一种头孢菌素抗生素）和阿维巴坦（英语：avibactam）（一种β-内酰胺酶抑制剂（英语：β-lactamase inhibitor））联合组成。^[4]用于治疗复杂的腹腔内感染（英语：intra-abdominal infection）、泌尿道感染及肺炎。^[4][5]但仅在其他治疗选项不合适时才建议使用。^[4]此药物是透过静脉输注方式给药。^[4]

头孢他啶/阿维巴坦

组成
Ceftazidime	头孢菌素 抗生素
Avibactam	β-内酰胺酶抑制剂（英语：β-lactamase inhibitor）
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Avycaz、Zavicefta及其他[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a615018
核准状况	美 DailyMed: avibactam Ceftazidime avibactam
怀孕分级	澳: B3
给药途径	静脉输注
ATC码	J01DD52 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 欧：Rx-only[3] 美：处方药（℞-only）[2]
识别信息
CAS号	1393723-27-7
PubChem CID	90643431
KEGG	D10779

使用后常见的副作用有恶心、发烧、肝脏问题、头痛、睡眠困难和输注部位疼痛。^[4]严重副作用有过敏反应、癫痫发作和艰难拟梭菌相关腹泻。^[4]虽然看似个体在怀孕期间使用似乎对于胎儿相对安全，但在此尚未有充分的研究。^[6]有肾脏问题的患者应调整剂量。^[7]头孢他啶的作用是干扰细菌细胞壁的建构，而阿维巴坦的作用是防止头孢他啶遭到降解。^[4]

此复方药于2015年在美国和欧盟获得批准用于医疗用途。^[4][5]目前已被纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。^[8]据报导已出现越来越多抗药性的案例，其中在美国、希腊和意大利报告的案例有80%的占比。^[9]

医疗用途

头孢他啶/阿维巴坦用于治疗某些多重抗药性革兰氏阴性菌感染^[10]，包括：

• 复杂腹腔内感染。对这些病症，通常会与甲硝唑结合使用，后者可用于治疗厌氧病原体。^[7]
• 成人复杂性泌尿道感染，包括急性肾盂肾炎（英语：pyelonephritis）。
• 院内感染性肺炎（英语：Hospital-acquired pneumonia）和呼吸器相关细菌性肺炎（英语：ventilator-associated bacterial pneumonia）。^[11]

抗菌活性

由于有菌类会产生β-内酰胺酶，另外也存在广泛的抗药性，因而单独使用头孢他啶对于许多细菌感染几乎没有或是完全无法发挥作用（牵涉的有嗜血杆菌属、莫拉氏菌属和奈瑟菌属，以及鲍氏不动杆菌引起的感染）。^[10]

头孢他啶/阿维巴坦的抗菌范围几乎包括所有肠杆菌科细菌，包括头孢他啶抗药性菌株。头孢他啶/阿维巴坦对重要的院内感染绿脓杆菌的治疗活性会因绿脓杆菌除会产生β-内酰胺酶之外，还可能存在其他抗药性而有不同变化。在治疗伯克氏菌属感染中，可观察到阿维巴坦与头孢他啶两者间的协同作用。^[12]

不良事件

使用此药物治疗危及生命的感染时，头孢他啶/阿维巴坦比碳青霉烯类抗生素更有可能引起严重的不良事件，包括肾功能恶化和消化道不良反应。^[13]

作用机转

细菌对头孢菌素的抗药性通常是由于细菌会产生β-内酰胺酶，而导致抗生素失去活性。阿维巴坦可抑制一些（但并非全部）细菌产生的β-内酰胺酶。此外，一些细菌会透过其他机制对头孢菌素产生抗药性，因而阿维巴坦在此无法发挥作用。 阿维巴坦对新德里金属-β-内酰胺酶1 (NDM-1) 不具活性。^[14]阿维巴坦可抑制肺炎克雷伯氏菌碳青霉烯酶(KPC) 和AmpC型β-内酰胺酶，此两种酶让细菌对其他临床可用的β-内酰胺酶抑制剂（例如塔唑巴坦（英语：tazobactam）和克拉维酸）具抗药性。^[15]

监管

在头孢他啶/阿维巴坦开发过程中，它根据FDA食品药物安全与创新法案下的"Generating Antibiotic Incentives Now"条款被指定为合格治疗传染病产品（Qualified Infectious Disease Product ）。^[16][17]由于当时用于治疗具抗生素抗药性细菌感染的药物不足，FDA因而将新药核准程序加速。^[18]