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丙卡特羅
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丙卡特羅(INN:procaterol)是一種中效β2腎上腺素受體激動藥,用於治療哮喘。它從未在美國申請美國食品藥品監督管理局評估,也沒有在美國上市。該藥物在水分和空氣存在下很容易被氧化,使其不適合通過吸入進行治療。Parke-Davis/Warner-Lambert製藥公司曾研究防止氧化的穩定劑,但從未開發出有效的穩定劑。[1]
它於1974年獲得專利,並於1980年進入醫療用途。[2]
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合成
與吡布特羅一樣,丙卡特羅表現出與沙丁胺醇相似的支氣管溶解特性,但作用時間更長。推薦用作治療哮喘的吸入藥物。

8-羥基喹諾酮在喹啉系統的第五位被2-溴丁醯氯醯化,得到化合物3。該化合物與異丙胺作用,形成氨基酮,其羰基被硼氫化鈉還原,便可製得丙卡特羅。
參考資料
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