伏硫西汀

伏硫西汀，又名沃替西汀（INN：Vortioxetine），屬於5-羥色胺調節劑和刺激劑（SMS）類的抗憂鬱藥。其效果被認為與其他抗憂鬱藥相似^[2]。該藥物透過口服方式給藥。其藥物形態為氫溴酸伏硫西汀（Vortioxetine Hydrobromide）。由靈北製藥製造的商品名為心達悅，亦有另一種商品名為Brintellix。它由製藥公司靈北製藥和Takeda製造。^[3]

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伏硫西汀

臨床資料
讀音	/vɔːrtiˈɒksətiːn/ vor-tee-OK-sə-teen
商品名（英語：Drug nomenclature）	心達悅、敏特思、Trintellix、Brintellix等
其他名稱	Lu AA21004
核准狀況	歐 EMA: yes 美 FDA: Vortioxetine
懷孕分級	澳: B3 [1]
給藥途徑	By mouth (film-coated tablets)
ATC碼	N06AX26 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
藥物動力學資料
生物利用度	75% (peak at 7–11 hours)
血漿蛋白結合率	98%
藥物代謝	Extensive hepatic, primarily CYP2D6-mediated oxidation
生物半衰期	66 hours
排泄途徑	59% in urine, 26% in feces
識別資訊
IUPAC命名法 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
CAS號	508233-74-7  Y
PubChem CID	9966051
IUPHAR/BPS	7351
DrugBank	DB09068 N
ChemSpider	8141643 N
UNII	3O2K1S3WQV
KEGG	D10184 N
ChEBI	CHEBI:76016 N
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID80965062
ECHA InfoCard	100.258.748
化學資訊
化學式	C18H22N2S
莫耳質量	298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide)
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
InChI InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3 N Key:YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N N

常見副作用包括噁心、嘔吐、便秘和性功能障礙^[4]。嚴重副作用可能包括25歲以下人群的自殺風險、血清素症候群、出血、躁狂症和低鈉血症。如果突然停藥或減少劑量，可能會出現戒斷症候群。在懷孕和哺乳期間一般不推薦使用。沃替西汀的作用機制尚不完全明了，但人們認為它與增加血清素水平有關，並可能與某些血清素受體相互作用。

沃替西汀於2013年在美國獲批用於醫療。到2020年，它是美國開具處方量排名第243的藥物，處方量超過100萬張^[5]。

禁忌症

伏硫西汀不適用於正在服用單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）的患者，因為存在血清素症候群的風險。^[6]

常見副作用

伏硫西汀報告的最常見副作用包括噁心、嘔吐、便秘和性功能障礙等^[7]。除了噁心和性功能障礙外，這些副作用在接受伏硫西汀治療的研究參與者中的報告率均為10%或以下^[7][8]。接受安慰劑治療的參與者也報告了相當比例的這些副作用^[7][8]。因不良反應中止治療的比例，在臨床試驗中，伏硫西汀為8%，而安慰劑為3%^[8]。

副作用	安慰劑	伏硫西汀				度洛西汀
		5mg/日	10mg/日	15mg/日	20mg/日	60mg/日
任何	62%	66%	67%	70%	73%	77%
噁心	9%	21%	26%	32%	32%	36%
嘔吐	1%	3%	5%	6%	6%	4%
腹瀉	6%	7%	7%	10%	7%	?
便秘	3%	3%	5%	6%	6%	10%
口乾	6%	7%	7%	6%	8%	?
放屁	1%	1%	3%	2%	1%	?
頭暈	6%	6%	6%	8%	9%	?
夢境異常	1%	<1%	<1%	2%	3%	?
瘙癢	1%	1%	2%	3%	3%	?
註：在隨機對照臨床試驗中，伏硫西汀和度洛西汀（一種SNRI）進行了直接比較。臨床試驗中報告的伏硫西汀的其他副作用包括頭痛、鼻部症狀、嗜睡和過度出汗。

性功能障礙，如性慾減退、性高潮異常、射精延遲和勃起功能障礙，是眾所周知的選擇性血清素再攝取抑制劑（SSRIs）和血清素-正腎上腺素再攝取抑制劑（SNRIs）的副作用^[9]。在臨床試驗中，伏硫西汀導致的性功能障礙比安慰劑更常見，並且似乎與劑量相關^[9][10]。使用亞利桑那性體驗量表（ASEX）測量的治療出現的性功能障礙發生率，在5到20毫克/日的劑量範圍內，安慰劑為14至20%，伏硫西汀為16至34%^[9][10]。伏硫西汀導致的性功能障礙發生率與使用60毫克/日劑量的SNRI杜洛西汀相似，後者的發生率為26至28%^[9]。然而，由先前的SSRI引起的治療出現的性功能障礙，透過轉用伏硫西汀改善效果優於轉用SSRI艾司西酞普蘭。在另一項研究中，伏硫西汀10毫克/日的劑量（而不是20毫克/日）產生的性功能障礙低於SSRI帕羅西汀。這些發現表明，雖然伏硫西汀本身仍可能導致性功能障礙，但其引起的性功能障礙可能比SSRIs少，對於經歷這些藥物性功能障礙的人來說，伏硫西汀可能是一個有用的替代選項。在臨床試驗中，伏硫西汀的性功能障礙自發或自願報告率遠低於ASEX，從<1%到5%不等，而安慰劑為<1%到2%。

外部連結