依布硒

依布硒（英語：Ebselen、也稱為PZ 51、DR3305和SPI-1005）是一種合成的有機硒藥物分子，具有抗發炎、抗氧化和細胞保護活性。它充當穀胱甘肽過氧化物酶的模擬物，也可以與過氧亞硝酸鹽反應。^[1]正在被研究作為再灌注損傷和中風、^[2][3]聽覺損失和耳鳴^[4][5]和雙向情緒障礙症^[6][7]的可能治療藥物。

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依布硒
IUPAC名 2-Phenyl-1,2-benzoselenazol-3(2H)-one
識別
CAS編號	60940-34-3  Y
PubChem	3194
ChemSpider	3082
SMILES	C1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3[Se]2
InChI	1/C13H9NOSe/c15-13-11-8-4-5-9-12(11)16-14(13)10-6-2-1-3-7-10/h1-9H
InChIKey	DYEFUKCXAQOFHX-UHFFFAOYAZ
ChEBI	77543
性質
化學式	C13H9NOSe
莫耳質量	274.17666 g·mol⁻¹
若非註明，所有數據均出自標準狀態（25 ℃，100 kPa）下。

此外，依布硒也可以有效地對抗艱難擬梭菌感染^[8]且它也被證明擁有對抗煙麴黴的抗真菌活性。^[9]

依布硒是過氧化氫和氫過氧化物（包括膜結合磷脂和膽固醇酯氫過氧化物）的有效清除劑。幾種依布硒類似物已顯示在硫醇存在下清除過氧化氫。^[10]

可能的抗COVID-19活性

初步研究表明，依布硒在基於細胞的測定中表現出對COVID-19的抑制活性。^[11][12][13]該效應歸因於通過與活性中心的半胱胺酸（Cys-145）的硫醇基團形成共價鍵對主要蛋白酶的不可逆抑制。^[11]

合成

通常，依布硒的特徵支架，苯駢異硒唑酮環系統的合成，可以通過一級胺（RNH₂）與2-(氯硒)苯甲醯氯（路線一）的反應、^[14]苯甲醯苯胺的鄰位鋰化和氧化環化來實現（路線二）由溴化銅（CuBr₂）介導，^[15]或通過高效的銅催化的鄰鹵代苯甲醯胺的硒化/雜環化，這是Kumar等人開發的一種方法^[16]（路線三）。