唑來磷酸

唑來膦酸 （國際非專利藥品名稱: Zoledronic acid，諾華藥廠的商品名稱為「卓骨祂乾粉注射劑」Zometa或Reclast）是一種二膦酸鹽藥物。卓骨祂用作防止癌症（如多發性骨髓瘤和前列腺癌）病人出現骨折。此藥也用於治療癌症病人的高血鈣症及疼痛的骨轉移。 Reclast是一種5mg點滴，用於治療畸型性骨炎，現也有研究將此藥用於治療骨質疏鬆症。

唑來磷酸

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Reclast, Zometa, others[1]
其他名稱	zoledronate
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605023
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Zoledronic_acid
懷孕分級	澳: B3 [2]
給藥途徑	Intravenous
藥物類別	Bisphosphonate
ATC碼	M05BA08 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	22%
藥物代謝	Nil
生物半衰期	146小時
排泄途徑	腎（部分）
識別資訊
IUPAC命名法 [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid)
CAS號	118072-93-8  Y
PubChem CID	68740
IUPHAR/BPS	3177
DrugBank	DB00399
ChemSpider	61986
UNII	70HZ18PH24
KEGG	D08689 N D01968 N
ChEBI	CHEBI:46557
ChEMBL	ChEMBL924 Y
PDB配體ID	ZOL (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0042668
化學資訊
化學式	C5H10N2O7P2
摩爾質量	272.09 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=P(O)(O)C(O)(Cn1ccnc1)P(=O)(O)O
InChI InChI=1S/C5H10N2O7P2/c8-5(15(9,10)11,16(12,13)14)3-7-2-1-6-4-7/h1-2,4,8H,3H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14) Key:XRASPMIURGNCCH-UHFFFAOYSA-N

用藥

卓骨祂的標準劑量是4mg靜脈點滴十五分鐘，癌症病人每三至四週用藥一次。Reclast每劑為5mg，用於治療畸型性骨炎。 有研究發現三年每年一次5mg唑來膦酸點滴治療對比安慰劑，可降低患有骨質疏鬆的更年期後婦女的骨析次數，以及改進骨質密度。^[3][4]

副作用

此藥的副作用包括：疲倦、貧血、肌肉痛、發燒和手腳腫脹。第一次使用唑來膦酸常常會出現有如感冒的症狀。隨後使用這藥物，卻不會出現這種症狀，原因相信是與此藥潛在激活人類γ、δT細胞的可能性。 唑來膦酸會快速被腎臟處理。故此有腎功能退化或腎病的病人是不適合使用此藥物。 亦有使用這藥物的多發性骨髓瘤病人，出現罕見的頜骨壞死副作用，尤其是曾經拔牙的病人。^[5]

禁忌症

• 腎功能低下（如尿肌酸酐>3mg/dL）
• 懷孕
• 癱瘓