噻奈普汀是一種非典型抗抑鬱藥，主要用於重性抑鬱疾患的治療，也可以用來治療焦慮、氣喘和大腸激躁症。[1][2][3]
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醫學聲明。
快速預覽 臨床資料, 商品名（英語：Drug nomenclature） ...
噻奈普汀 |
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| 商品名 | Stablon, Coaxil, others |
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| 其他名稱 | S-1574;[1][2][3] JNJ-39823277; TPI-1062[4] |
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| AHFS/Drugs.com | 國際藥品名稱 |
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| 給藥途徑 | 口服 |
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| ATC碼 | |
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| 法律規範 |
- In general: Rx-only
US: not FDA approved, schedule 1 in MN, schedule 2 in OK, MI & AL
AU: S4[5]
Others: controlled in FR, BH, SG)
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| 生物利用度 | 99%[6][7] |
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| 血漿蛋白結合率 | 95%[7] |
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| 藥物代謝 | Hepatic[7] |
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| 生物半衰期 | 2.5–3 hours[6][7]
4–9 hours (elderly)[7][8] |
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| 排泄途徑 | 尿：65%[6]
大便：15%[7] |
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7-[(3-Chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
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| CAS編號 | 72797-41-2  Y
30123-17-2（鈉鹽）
1224690-84-9（硫酸鹽） |
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| PubChem CID | |
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| IUPHAR/BPS | |
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| ChemSpider | |
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| UNII | |
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| KEGG | |
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| ChEBI | |
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| ChEMBL | |
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| CompTox Dashboard (EPA) | |
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| ECHA InfoCard | 100.069.844、100.131.750  |
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| 化學式 | C21H25ClN2O4S |
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| 莫耳質量 | 436.95 g·mol−1 |
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| 3D模型（JSmol） | |
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Clc1cc2c(cc1)C(c3c(N(C)S2(=O)=O)cccc3)NCCCCCCC(=O)O
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InChI=1S/C21H24ClN2NaO4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26) YKey:JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N Y
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噻奈普汀具有抗抑鬱和抗焦慮作用，[9]且鎮靜性、抗膽鹼劑作用和心血管副作用相對較少。[7][10]人們已發現它是μ-阿片受體的非典型激動劑，而對δ-阿片受體和κ-阿片受體的影響可忽略不計。[11][12][13]
噻奈普汀由法國醫學研究學會於1960年代發現並獲得專利。今天，噻奈普汀在法國獲得批准，由Laboratoires Servier SA生產和銷售。它還在許多其它歐洲國家以商品名Coaxil，以及在亞洲（包括新加坡）和拉丁美洲以商品名Stablon和Tatinol銷售，但噻奈普汀不在澳大利亞、加拿大、紐西蘭、英國或美國銷售。[14][15]
由於其μ-阿片受體激動劑效應，遠高於治療劑量的噻奈普汀可以造成類似阿片類藥物的欣快感。在這種用法下，噻奈普汀可以成癮，並且藥物戒斷反應嚴重。[16][17]由於濫用泛濫，新加坡、俄羅斯已加緊對此藥物的管制。[18][19]
