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塔克寧
化合物 来自维基百科,自由的百科全书
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塔克寧是一種中樞作用的乙醯膽鹼酯酶抑制劑和間接膽鹼能興奮劑(擬副交感神經)。它是第一個被獲准用於治療阿茲海默症的中樞作用膽鹼酯酶抑制劑,並由康耐視公司(Cognex)上市銷售。塔克寧於 1949 年由雪梨大學的阿德里安·艾伯特首次合成。它也可被當作組織胺甲基化轉移酵素抑制劑。[1]
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臨床使用
塔克寧是治療阿茲海默症的典型膽鹼酯酶抑制劑。威廉·K·薩莫斯於 1989 年獲得了塔克寧的專利。[2][3][4]研究發現,它可能對認知行為和其他臨床的實驗產生有些許助益,儘管現有的研究數據還無法證實這些發現的臨床相關性。[5][6]
負面影響
- 常見(發生率 >10% )的副作用包括:[10]
- 肝功能檢測指數上升
- 噁心
- 嘔吐
- 腹瀉
- 頭痛
- 頭暈
- 消化不良
- 噯氣
- 腹痛
- 肌肉酸痛
- 精神錯亂
- 共濟失調——對身體控制運動的能力下降。
- 失眠
- 鼻炎
- 皮疹
- 疲累
- 體重減少
- 便秘
- 嗜睡
- 顫抖
- 焦慮
- 尿失禁
- 出現幻覺
- 躁動
- 結膜炎(與使用塔克寧的關聯尚未得到證實)
- 發汗
- 較罕見(發生率 <1% )的副作用包括:[10]
- 肝功能檢測指數上升(對肝臟的毒性作用)
- 耳中毒(耳朵/聽力損傷;與使用塔克寧關聯尚未得到證實)
- 癲癇
- 粒細胞缺乏症(與使用塔克寧的關聯尚未得到證實)——白血球濃度可能會有致命性的下降。
- 味覺異常
- 未知發生率的副作用包括:[13]
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過量服用塔克寧可能會引起嚴重的副作用,例如噁心、嘔吐、流涎、出汗、心博過緩、低血壓、虛脫和抽搐。如果過量服用的話,常利用阿托平來做治療。[14]
藥物代謝
塔克寧在肝臟中通過 CYP1A2 對芐基碳的羥基化,形成的主要代謝物為 1-羥基-塔克寧 (velnacrine)。[15]
參考資料
外部連結
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