塞來昔布

塞來昔布（INN：celecoxib），商品名有賽樂葆（Celebrex）、希樂葆、賽樂葆（中國大陸）等，是一種選擇性COX-2抑制劑^[3]，屬磺醯胺非類固醇消炎止痛藥（NSAIDs）^[4]。它用於治療骨關節炎、成人急性疼痛、類風濕性關節炎、銀屑病關節炎、強直性脊柱炎、痛經和青少年類風濕性關節炎^[3]。它也可用於減少患有家族性腺瘤性息肉病的人群的結腸腺瘤風險^[3]。它通過口服服用。通常，效益在一小時內可見^[3]。

塞來昔布

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Celebrex
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a699022
核准狀況	美 FDA: Celebrex
懷孕分級	澳: B3
給藥途徑	口服
ATC碼	L01XX33 (WHO) M01AH01
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）或限藥劑師（S3）[1][2] 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	40%
血漿蛋白結合率	97%（血清白蛋白為主）
藥物代謝	肝臟（CYP2C9為主）
生物半衰期	~11 h
排泄途徑	尿液（27%）, 糞便（57%）
識別資訊
IUPAC命名法 4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
CAS號	169590-42-5  Y
PubChem CID	2662
DrugBank	DB00482 Y
ChemSpider	2562 Y
UNII	JCX84Q7J1L
KEGG	D00567 Y
ChEBI	CHEBI:41423 Y
ChEMBL	ChEMBL118 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0022777
ECHA InfoCard	100.211.644
化學資訊
化學式	C17H14F3N3O2S
摩爾質量	381.373 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=S(=O)(c3ccc(n1nc(cc1c2ccc(cc2)C)C(F)(F)F)cc3)N
InChI InChI=1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,21,24,25) Y Key:RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N Y

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賽來昔布主要通過CYP2C9和CYP3A4酶代謝，但它還與CYP2D6相互作用，抑制其活性，但不被它代謝。^[5] CYP2C9基因具有相當大的遺傳變異性，常見的多態性，如rs1799853和rs1057910，與酶活性的降低和賽來昔布的藥代動力學變化相關。^[5] 此外，CYP2D6對賽來昔布代謝的影響不一致，其效應取決於個體的CYP2C9基因型。^[5]

使用CYP2C9抑制劑（如氟康唑）時應小心，因為它們可能顯著提高賽來昔布的血清水平。^[6] 如果與鋰鹽合用，賽來昔布會提高鋰的血漿濃度。^[6] 如果與華法林合用，賽來昔布可能會增加出血併發症的風險。^[6] 當選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）與賽來昔布聯用時，出血和胃潰瘍的風險也會增加。^[7] 該藥物與血管緊張素轉換酶抑制劑（如賴諾普利）和利尿劑（如氫氯噻噸）合用時，可能增加腎功能衰竭的風險。^[6]