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異環磷醯胺
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異環磷醯胺（INN：ifosfamide，IFO[1]），商品名有Mitoxana、Ifex等，是一種氮芥類烷化劑，作為治療多種癌症[2]（包括睪丸癌、軟組織肉瘤、骨肉瘤、膀胱癌、小細胞癌、子宮頸癌和卵巢癌[3]）的化療藥物[3]。給藥途徑為靜脈注射[3]。
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使用後常見的副作用有掉髮、嘔吐、血尿、感染和腎臟問題[3]。其他嚴重的副作用有骨髓抑制和意識水平下降[3]。個體於懷孕期間使用可能會對胎兒造成傷害[3]。異環磷醯胺屬於烷化劑和氮芥類藥物[3][4]，此藥物是通過選擇性針對快速分裂的細胞（主要為癌細胞），破壞其DNA的複製和RNA的生成來發揮作用[3]。
異環磷醯胺於1987年在美國獲准用於醫療用途[3]。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中[5]。
異環磷醯胺的結構與環磷醯胺十分類似，區別僅僅在於後者側鏈氮原子上的一個氯乙基被移到環上的氮。該藥物在1971年由德國Asta-Werke的研究人員發現，經過17年的測試後被FDA在美國批准進入市場[6]。
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醫學用途
異環磷醯胺被用於治療一系列的癌症，包括：
給藥方式
異環磷醯胺是一種白色粉末，當準備用於化療時，會加入無菌溶劑，製備為透明無色的液體。透過靜脈注射給藥。
異環磷醯胺通常會與美司鈉聯合使用，以避免患者內出血（特別是出血性膀胱炎）。
此藥物的給藥速度較快，在某些情況下可以在一個小時內完成。
FDA要求在ifosfamide的標籤上，針對用藥後可能發生的不良作用，如骨髓抑制、腦病變、腎毒性及泌尿毒性加入黑框警告 [7]。
作用機制
異環磷醯胺是一種會損害DNA的烷化劑，與環磷醯胺屬於同一類化療藥物。它是一種前體藥物，表示它需要通過細胞色素P450轉化為一種主要活性代謝物 - (異)磷醯胺芥子（metabolites-(Iso)phosphoramide mustards）。這些代謝物主要在鳥嘌呤N-7位置形成DNA交聯[8]。
毒性
出血性膀胱炎曾經是最嚴重的副作用，但後來與巰乙磺酸鈉合用之後，患者出現該症狀的情況已經比較罕見。同環磷醯胺一樣，異環磷醯胺具有骨髓抑制作用，但相對較輕[6]。
一種常見使用藥劑量的受到限制的副作用是腦病（腦功能障礙）。不同形式的腦病合計大約會出現在50%左右接受治療的病人。異環磷醯胺在人體內分解產物之一的氯乙醛，一種化學性質與乙醛和水合氯醛類似的物質，可能是導致這種不良反應的原因。異環磷醯胺引起的腦病的症狀的範圍從輕微（難以集中、疲勞），到中度（譫妄、思覺失調），甚至嚴重（癲癇持續狀態、昏迷）。這對於兒童可影響神經系統的發育。除了大腦之外，異環磷醯胺還會影響周圍神經系統。根據國家癌症研究中心，上述不良反應的嚴重程度可分為I級至IV級[9]。
腦病史、血液中低白蛋白水平均可增加異環磷醯胺引發腦病的可能性。在大多數情況下，不良反應能夠在72小時內自發痊癒。如果在輸液的時候出現症狀，應立即停止。嚴重的（III - IV級）腦病的最有效的治療方法是靜脈注射亞甲藍，從而減少腦病的持續時間;它在此的作用機理目前尚不清楚。在某些情況下，可在異環磷醯胺給藥前用亞甲藍起到預防作用。對不良反應的其他治療方法包括白蛋白和硫胺素，緊急情況下則應使用透析[9]。
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參考資料
外部連結（英文）
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