恩曲他濱

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恩曲他濱（Emtricitabine，縮寫：FTC ，商品名為Emtriva、惠爾丁），是一種核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)，用於預防和治療成人和兒童的HIV感染，同時亦可治療HBV感染。

恩曲他濱

臨床資料
讀音	/ˌɛmtrəˈsaɪtəbiːn/
商品名（英語：Drug nomenclature）	Emtriva、惠爾丁（仿製藥）
其他名稱	FTC
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a604004
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Emtricitabine
懷孕分級	澳: B1
給藥途徑	口服
ATC碼	J05AF09 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	中：處方藥 歐：Rx-only 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	93%
血漿蛋白結合率	低於4%
藥物代謝	肝臟氧化及葡萄糖醛酸化，CYP450不參與代謝
生物半衰期	10小時
排泄途徑	腎臟排泄（86%）和腸道排泄（14%）
識別資訊
IUPAC命名法 4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one
CAS號	143491-57-0  Y
PubChem CID	60877
DrugBank	DB00879 Y
ChemSpider	54859 Y
UNII	G70B4ETF4S
KEGG	D01199 Y
ChEBI	CHEBI:31536 Y
ChEMBL	ChEMBL885 Y
NIAID ChemDB	004782
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0040129
ECHA InfoCard	100.120.945
化學資訊
化學式	C8H10FN3O3S
摩爾質量	247.24 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES FC=1\C(=N/C(=O)N(C=1)[C@H]2O[C@H](SC2)CO)\N
InChI InChI=1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t5-,6+/m0/s1 Y Key:XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N Y

該藥亦與替諾福韋二吡呋酯以恩曲他濱/替諾福韋的組合或與丙酚替諾福韋以恩曲他濱/丙酚替諾福韋的組合銷售。2006年7月12日，FDA批准了一種由恩曲他濱、替諾福韋和依法韋侖作為有效成分所組成的的固定劑量三聯藥物 。

該藥為世界衛生組織基本藥物。^[1]截至2017年，該藥在美國的處方量超過200萬張。^[2][3]

臨床應用

愛滋病

恩曲他濱與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合用於預防和治療HIV-1感染。^[4][5]

B型肝炎

恩曲他濱顯示出針對HBV的臨床活性，但未被FDA批准用於治療HBV感染。^[4]NMPA則批准該藥用於治療HIV與HBV。研究表明，在慢性HBV感染的個體中，恩曲他濱可顯著改善組織學、病毒學和生化指標且在治療期間的安全性與安慰劑相似。恩曲他濱與所有其他抗逆轉錄藥物一樣，不能完全治癒HIV和HBV感染。在一項涉及HBV感染者的研究中，23%既往接受恩曲他濱治療的個體出現了感染症狀。 在涉及慢性HIV感染者的研究中，當研究對象停止治療時，病毒複製也會恢復。與治療HIV感染的藥物一樣，治療HBV感染的藥物必要時也應採用聯合用藥的方式降低HBV的耐藥性。目前尚未有研究驗證恩曲他濱與其他抗HBV藥物聯合使用的有效性。

不良反應

在臨床應用中，恩曲他濱的耐受性良好。最常見的不良事件是腹瀉、頭痛、噁心和皮疹。這些症狀的嚴重程度一般為輕度至中度。另外該藥會導致約2%的非洲裔患者手掌或足底皮膚色素沉著過度。該藥嚴重的不良反應包括肝毒性及乳酸性酸中毒。

該藥與拉米夫定非常相似，兩者之間存在交叉耐藥性。

作用機制

恩曲他濱是胞苷的類似物。該藥物通過抑制逆轉錄酶起作用。通過抑制逆轉錄酶，恩曲他濱可以幫助降低患者體內HIV的病毒載量，並可以間接增加免疫系統細胞（包括T細胞及CD4⁺細胞）。

歷史

恩曲他濱是由埃默里大學的丹尼斯·C·利奧塔博士團隊發現的，1996年該藥的商業化開發被授權給美國三角製藥。^[6]三角製藥於2003年被吉利德科學收購，後者完成了恩曲他濱的商業化開發，並於 2003年7 月2日獲得 FDA 批准上市。^[7]