抗雄激素

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抗雄激素（anti-androgens），或稱為雄性激素拮抗劑（androgen antagonists）。於1960年代時被發現，藉由阻斷特定的受體而抑制雄性激素的作用。可以競爭細胞表面的接受器或是影響雄性激素的產生。^[1]抗雄激素可用來治療一系列的疾病。在男性，抗雄激素經常用來治療前列腺癌。^[2]對女性使用通常用來減少體內過多的雄性激素。抗雄激素對環境的影響已經受到高度的關注。許多的工業化學物質、殺蟲劑都有抗雄激素的作用。一些特定的植物也被發現會產生抗雄激素。環境中的抗雄激素對於生殖系統還在發育的小孩會有深遠的影響。

抗雄激素
藥物種類
比卡魯胺（英語：Bicalutamide），一種非類固醇（英語：nonsteroidal）抗雄激素，也是治療前列腺癌中使用最廣泛的雄激素受體拮抗劑。
用途	男性：前列腺癌；良性前列腺增生；禿頂/脫髮；性慾倒錯；性犯罪；性早熟；陰莖異常勃起 女性：粉刺；脂溢性皮炎；化膿性汗腺炎；多毛症；脫髮；高雄激素血症（英語：Hyperandrogenism） 跨性別者：跨性別激素療法
生物靶標	雄激素受體
ATC代碼	L02BB
外部連結
MeSH	D000726

機轉

抗雄激素可按原理分為雄性激素受體阻斷劑、雄性激素合成抑制劑和抗促性腺激素三種。

阻斷受體

雄激素和抗雄激素對AR的結合^[3][4]

物質	RBA（相對結合親和力）(%)
甲基群勃龍（英語：Metribolone）	100
雙氫睪酮	85
醋酸環丙孕酮	7.8
螺內酯	2.3
比卡魯胺	1.4
尼魯胺（英語：Nilutamide）	0.9
羥基氟他胺（英語：Hydroxyflutamide）	0.57
氟他胺	<0.0057

阻斷受體的可按結果分為類固醇類和非類固醇類兩種。類固醇類抗雄激素與睪酮、孕酮等類固醇類似，由於其類固醇的結構經常會激活其他激素受體，造成脫靶活性（英語：off-target activity）。^[5]因為它有高脂性，所以可以擴散穿過細胞膜的雙磷脂層，阻擋睪酮和雙氫睪酮（DHT）鍵結到受體上，進而影響基因表現活性。^[6]比卡魯胺和氟他胺這類非類固醇類抗雄激素則沒有這類副作用，因此有時候也叫「純」抗雄激素。^[5]

抑制合成

雄性激素合成抑制劑是抑制雄激素生物合成的酶抑制劑。^[7]雄激素的合成主要集中於性腺和腎上腺，但在前列腺、毛囊等位置也有發生。如酮康唑不只跟睪酮還有雙氫睪酮競爭雄性激素受體，還會去抑制負責將孕烷類轉換為雄激素的CYP17A1的活性，從而抑制了雄性激素的合成，導致腎上腺皮質生產的睪酮量下降。^[8]由於CYP17A1還負責將鹽皮質激素轉換為糖皮質激素，使用這類藥物時經常需要配合強的松之類的糖皮質激素，用以防止腎上腺功能不足。^[7][8]螺內酯也是通過抑制CYP17A1發揮抗雄作用。

5α-還原酶抑制劑會抑制5α-還原酶，從而抑制雙氫睪酮的合成。^[9]

抗促性腺激素

促性腺激素，如黃體生成素（LH）、促卵泡激素（FSH），負責促使性腺製造性激素。抗促性腺激素會抑制垂體在GnRH作用下釋放促性腺激素的功能。各種GnRH類似物都可以有效壓制促性腺激素的產生，從而將男性的血漿雄激素含量降低95%。^[10]由於下視丘—垂體—性腺軸的負反饋調節，雌激素、孕激素也能有效降低促性腺激素的作用。^[11][12][13]大劑量雌激素可以將雄激素降低到閹割水平，^[14]大劑量孕激素也同樣可以將男性的雄激素水平降低七到八成。^[15][16]

醫療應用

抗雄激素藥物可以用於一系列跟雄性激素有關的醫學問題。通常用於男性的前列腺癌，良性前列腺增生症，性慾亢進，男性不孕症，還有正在進行性別肯定激素治療（GAHT）的跨性別者。

參見

• 雄激素
• 抗雌激素
• 同化類固醇
• 雄激素不敏感症候群（英語：Androgen insensitivity syndrome）
• 環境中的抗雄激素（英語：Antiandrogens in the environment）
• 選擇性雄激素受體調節劑(SARMs)（英語：Selective androgen receptor modulator）