氟他胺

氟他胺（英語：Flutamide），是一種口服非類固醇類抗雄性激素藥品，主要用於治療前列腺癌。氟他胺也可以用於治療女性體內雄性激素有過高的疾病，特別是有多囊卵巢症候群（PCOS）的女性。氟他胺的商品名為Eulexin，由先靈葆雅藥廠生產。

氟他胺

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Eulexin, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a697045
懷孕分級	D
給藥途徑	口服
ATC碼	L02BB01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	>90%[1]
血漿蛋白結合率	氟他胺：94–96%[1] 羥基氟他胺：92–94%[1]
藥物代謝	肝（CYP1A2）[7][2]
代謝產物	羥基氟他胺（英語：Hydroxyflutamide）[2][3]
生物半衰期	氟他胺：5–6小時[2][4] 羥基氟他胺：8–10小時[1][2][5][6]
排泄途徑	小便[1] 大便（4.2%）[1]
識別資訊
IUPAC命名法 2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide
CAS號	13311-84-7  Y
PubChem CID	3397
IUPHAR/BPS	6943
DrugBank	DB00499 Y
ChemSpider	3280 Y
UNII	76W6J0943E
KEGG	D00586 Y
ChEBI	CHEBI:5132 Y
ChEMBL	ChEMBL806 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7032004
ECHA InfoCard	100.033.024
化學資訊
化學式	C11H11F3N2O3
摩爾質量	276.22 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
熔點	111.5至112.5 °C（232.7至234.5 °F）
SMILES CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F
InChI InChI=1S/C11H11F3N2O3/c1-6(2)10(17)15-7-3-4-9(16(18)19)8(5-7)11(12,13)14/h3-6H,1-2H3,(H,15,17) Y Key:MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N Y

因新一代藥物比卡魯胺副作用較少，氟他胺已經被這類藥物取代。

適應症

前列腺癌

氟他胺會與睪酮和其活性代謝產物雙氫睪酮（DHT）競爭雄性激素受體，從而抑制腫瘤的生長。

性別肯定激素治療

氟他胺可以用於跨性別女性的性別肯定激素治療（GAHT）。但是，因為用於攝護腺癌有肝毒性的相關報告，並不推薦作為首選用藥。其他替代藥物包括醋酸環丙孕酮或者螺內酯等。

副作用

除了上述有提到的作用外，氟他胺還可能引起男性女乳症，而它莫西芬可一定程度緩解此不良反應。此外，氟他胺可能輕微的肝損傷，但在往往停止使用藥物之後就會恢復。因為副作用較多，氟他胺已經逐漸被比卡魯胺等藥物取代。

藥物動力學

吸收之後，氟他胺會被很快的經由α-羥基化而變成活性代謝物——羥氟他胺。它會被代謝為多種形式而經尿液排泄。最常見的形式是 2-氨基-5-硝基-4-(三氟甲基)酚。

藥物作用時間較短，所以常見的劑量是三次/天。

化學分類

跟它所競爭的荷爾蒙不同，氟他胺並非類固醇，而是去有取代基的苯胺，所以它被稱為非類固醇。