拉帕替尼

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拉帕替尼（INN：Lapatinib，諾華商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉錠^[1]）是一種用於治療乳腺癌和其他實體瘤的口服活性藥物，以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。^[2]它是一種雙酪氨酸激酶抑制劑，可中斷 HER2/neu和表皮生長因子受體通路。^[3]它用於 HER2 陽性乳腺癌的聯合治療。 它用於治療腫瘤過度表達 HER 的晚期或轉移性乳腺癌患者。^[4]

拉帕替尼

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Tykerb, Tyverb, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a607055
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Lapatinib
懷孕分級	澳: C
給藥途徑	By mouth (tablets)
ATC碼	L01EH01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 加：處方藥（℞-only） 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only） 處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	Variable, increased with food
血漿蛋白結合率	>99%
藥物代謝	Liver, mostly CYP3A-mediated (minor 2C19 and 2C8 involvement)
生物半衰期	24 hours (repeated dosing), 14.2 hours (single dose)
排泄途徑	Mostly Feces
識別資訊
IUPAC命名法 N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6- [5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl] quinazolin-4-amine
CAS號	231277-92-2  Y 388082-78-8  Y
PubChem CID	208908
IUPHAR/BPS	5692
DrugBank	DB01259 Y as salt: DBSALT001785 Y
ChemSpider	181006 Y as salt: 9731817 Y
UNII	0VUA21238F as salt: G873GX646R Y
KEGG	D08108 N as salt: D04024 N
ChEBI	CHEBI:49603 Y
ChEMBL	ChEMBL554 Y as salt: ChEMBL1201179 Y
PDB配體ID	FMM (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7046675
化學資訊
化學式	C29H26ClFN4O4S
摩爾質量	581.06 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CS(=O)(=O)CCNCc1ccc(o1)c2ccc3c(c2)c(ncn3)Nc4ccc(c(c4)Cl)OCc5cccc(c5)F
InChI InChI=1S/C29H26ClFN4O4S/c1-40(36,37)12-11-32-16-23-7-10-27(39-23)20-5-8-26-24(14-20)29(34-18-33-26)35-22-6-9-28(25(30)15-22)38-17-19-3-2-4-21(31)13-19/h2-10,13-15,18,32H,11-12,16-17H2,1H3,(H,33,34,35) Y Key:BCFGMOOMADDAQU-UHFFFAOYSA-N Y

作用機制

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。^[5]

不良反應

拉帕替尼不良反應主要為胃腸道反應，包括噁心、腹瀉、口腔炎和消化不良等，皮膚乾燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困難及失眠等。^[5]

相互作用

在體外拉帕替尼在治療濃度可抑制CYP3A4和CYP2C8，並且主要由CYP3A4代謝，抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。^[5]