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普瑞巴林
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普瑞巴林（英語：Pregabalin）, 原研藥商品名樂瑞卡（英語：Lyrica），是一款被用作治療癲癇、神經性疼痛、纖維肌痛、廣泛性焦慮症[7][8]的藥物。
 | 此條目可參照英語維基百科相應條目來擴充。 (2016年3月1日) |
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藥理學
普瑞巴林是神經遞質γ-氨基丁酸的衍生物，[9] 也是種強效的加巴噴丁類化合物，但它並不與任何γ-氨基丁酸受體結合，而是通過抑制鈣通道發揮作用。[10][11]它是某些電壓依賴性鈣通道（VDCCs）的輔助α2δ亞基位點的配體，從而作為含α2δ亞基的電壓依賴性鈣通道的抑制劑。[10] [12]它與α2δ1以及α2δ2這兩個亞基結合，並在這兩個位點上表現出了相似的親和力，因此普瑞巴林缺乏α2δ亞基的選擇性，[10]但具有電壓依賴性鈣通道的α2δ亞基選擇性。[12] [13] 雖然普瑞巴林不與任何γ-氨基丁酸受體結合，也不會轉換為γ-氨基丁酸或其他γ-氨基丁酸受體激動劑，也不直接調節γ-氨基丁酸的轉運或代謝，[11][12]但它會增加L-穀氨酸脫羧酶（GAD）在大腦中的表達，[14][15] [16] 而此酶是用於合成γ-氨基丁酸的酶，因此可能由於大腦內γ氨基丁酸水平升高造成一些γ-氨基丁酸能的作用。但目前沒有證據可以說明普瑞巴林的作用是除了抑制含α2δ亞基的電壓依賴性鈣通道介導的。[12] [17] 因此，普瑞巴林對其的抑制作用似乎是它抗驚厥、鎮痛和抗焦慮效果的原因。[12][17]
在一項研究中發現，普瑞巴林對含α2δ亞基的電壓依賴性鈣通具有比加巴噴丁高6倍的親和力，[18][19]而在另一項研究中發現，普瑞巴林和加巴噴丁對人類重組α2δ1亞基具有差不多的親和力（Ki分別為32 nM和40 nM）。[20]在任何情況下，普瑞巴林作為鎮痛藥的效力是加巴噴丁的2~4倍，[9][21]在動物身上作為抗驚厥藥時的效力似乎是加巴噴丁的3~10倍。[9][21]
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過量服用
普瑞巴林藥物過量通常表現為嚴重昏睡、嚴重共濟失調、視力模糊、構音障礙、不可控的抽搐動作（肌陣攣）和焦慮[22] 。在一項案例研究報告聲稱，過量服用普瑞巴林導致了黃斑脫離[23]。儘管會出現這些症狀，過量服用普瑞巴林通常不會致命，除非與其他中樞抑制劑混合使用。幾名腎衰竭患者在服用普瑞巴林時出現肌陣攣，這顯然是由於藥物逐漸蓄積所致。急性過量可能表現為昏睡、心動過速和肌肉張力亢進。可以通過測量普瑞巴林的血漿、血清或血液藥物濃度，監測治療效果或確認住院患者藥物中毒的診斷[24][25][26] 。
2024年11月，中國禁毒報報道，普瑞巴林被一些青少年濫用，而長期服用或濫用普瑞巴林可能導致成癮。該報道被溫州禁毒網轉發[27]。
參考文獻
外部連結
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