普羅帕酮

普羅帕酮（propafenone），以Rythmol等商品名販售^{[註 1]}，是 1c 類抗心律不整藥物，用於治療心搏過速，如心房心律不整和心室心律不整。

普羅帕酮

臨床資料
讀音	/proʊˈpæfɪnoʊn/ proh-PAF-i-nohn
商品名（英語：Drug nomenclature）	Rythmol, Rytmonorm, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a698002
核准狀況	美 DailyMed: Propafenone
給藥途徑	By mouth
ATC碼	C01BC03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）[1] 中：處方藥 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	97%
生物半衰期	2–10 hours
識別資訊
IUPAC命名法 12-[2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl3-phenylpropan-1-one
CAS號	54063-53-5  Y
PubChem CID	4932
IUPHAR/BPS	2561
DrugBank	DB01182 Y
ChemSpider	4763 Y
UNII	68IQX3T69U
KEGG	D08435 Y
ChEMBL	ChEMBL631 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9045184
ECHA InfoCard	100.053.578
化學資訊
化學式	C21H27NO3
摩爾質量	341.45 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C(c1ccccc1OCC(O)CNCCC)CCc2ccccc2
InChI InChI=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8-4-3-5-9-17/h3-11,18,22-23H,2,12-16H2,1H3 Y Key:JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N Y

作用機轉

本藥作用機轉為減緩鈉離子進入心肌細胞，因而降低心肌細胞的興奮性。普羅帕酮較容易作用於高心率的細胞，但其阻斷正常細胞的效果比 Ia 類或 Ib 類抗心律不整藥物強。普羅帕酮與典型的 Ic 類抗心律不整藥物相異之處，在於其具有β-腎上腺素阻滯效果，可能導致心搏過緩和支氣管痙攣。

代謝

普羅帕酮主要在肝臟代謝。其半衰期短，每天服用兩到三次才能維持穩定的血中藥物濃度。其長期安全性尚不清楚。^{[需要可靠醫學來源][需要醫學引用]}由於結構與另一種抗心律不整藥物氟卡尼（flecainide）相似，兩者在使用時應注意之處也類似。與其他心律不整藥物一樣，氟卡尼和普羅帕酮已知會增加心律不整的發生率，主要見於有潛在心臟疾病的患者。這兩種藥物如使用於心臟構造正常的病人時，目前認為是安全的。

副作用

普羅帕酮的副作用包括超敏反應，狼瘡樣綜合症，顆粒球低下，中樞神經系統影響（如暈眩，頭昏，腸胃不適，金屬異味感、支氣管痙攣）。約有20%的患者因副作用而停止服藥。

開始治療

普羅帕酮通常需要在病人住院時就開始使用，以監測病人的心電圖是否發生異常，其劑量取決於臨床上心律不整的嚴重程度。一般從較高的劑量開始（450-900 毫克/天)，逐漸降到約300 毫克/天。在大多數西方國家，一般使用的最大劑量是 900 毫克/天。

有些醫師基於經濟與便利因素，在門診時便開始為病人處方抗心律不整藥物。這種作法目前尚無共識，也還沒有資料顯示哪些藥物、哪類病人適合在門診就開始使用抗心律不整藥物。從臨床觀點來說，本藥物主要用在心肌功能相對仍良好的患者。 ^[3]

禁忌與注意事項

患有肝功能障礙、氣喘、充血性心臟衰竭或心搏過緩的患者，應小心使用普羅帕酮。

歷史

普羅帕酮於 1989 年 11 月在美國獲准使用。^{[4] [5]}

立體化學

構造有一立體中心，由兩個對映體組成，是一種外消旋體，由（ R ）–形式與 和（ S ）–形式之 1:1 混合物： ^[6]

普羅帕酮的對映體
( R )-普羅帕酮 CAS編號：107381-31-7	( S )-普羅帕酮 CAS編號：107381-32-8