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泊沙康唑
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泊沙康唑(英語:Posaconazole),商品名諾科飛(英語:Noxafil)等,是一種三唑類抗真菌藥[7][8]。
2005年10月,該藥物在歐盟被批准用於醫療用途[6],2006年9月在美國被批准[5][9]。該藥物可作為仿製藥使用[10][11]。
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醫學用途
泊沙康唑用於治療侵襲性麴黴菌和念珠菌感染[5]。它也被用於治療口腔念珠菌病(OPC),包括對伊曲康唑和/或氟康唑治療有耐藥性的OPC[5]。它還被用於治療嚴重免疫缺陷患者的念珠菌、毛黴菌和麴黴菌侵襲性感染[12][13]。
泊沙康唑在治療鐮刀菌屬引起的侵襲性疾病(鐮刀菌病)方面的臨床證據有限[14]。
在小鼠模型中,泊沙康唑似乎對福氏內格里阿米巴腦膜腦炎有幫助[15]。
藥理學
泊沙康唑通過破壞磷脂醯基鏈的緊密堆積,削弱某些膜結合酶系統(如ATP酶和電子傳遞系統酶)的功能,從而抑制真菌的生長。泊沙康唑通過抑制羊毛甾醇14α-脫甲基酶和甲基化甾醇前體的積累來阻止麥角固醇的合成。泊沙康唑在抑制14α-脫甲基酶方面比伊曲康唑顯著地更有效[5][16][17]。
泊沙康唑在3至5小時內被吸收。它主要通過肝臟消除,半衰期約為35小時。與高脂肪餐一起口服泊沙康唑可使生物利用度超過90%,血藥濃度是空腹狀態的4倍[5][18] 。
參考來源
外部連結
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