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白消安
化合物 来自维基百科,自由的百科全书
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白消安(英語:Busulfan,商品名馬利蘭、白舒非)是一種從1959年開始使用的抗癌藥。它是一種細胞周期非特異性烷化劑,屬於烷基磺酸酯類型,化學結構全稱是1,4-丁二醇二甲烷磺酸酯。
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歷史
白消安曾經是化學療法治療慢性粒細胞白血病(CML)的首選藥物,直至其被特效藥伊馬替尼取代。不過由於白消安的廉價,該藥物仍被一定程度上地使用。
適應症
目前,白消安主要用於骨髓移植,尤其是在慢性粒細胞白血病情況下被用作一種備用藥物。它能夠控制腫瘤負荷,但是不能夠防止癌細胞變形或糾正細胞異常。白消安最近在一項研究中被用來探究血小板運送的血清素在肝臟的自動修復中的角色。[1]
副作用
毒性作用可能包括間斷的肺纖維化、色素沉著、癲癇發作、肝靜脈阻塞症和惡病體質。白消安還能導致血小板減少。長期使用會導致骨髓抑制,甚至再生障礙性貧血。
作用機轉
白消安的作用機制是通過DNA的烷基化,從而導致鳥嘌呤-腺嘌呤的核酸鏈交聯,[3]這個過程是通過雙分子親核取代反應進行的[4],其中親核的鳥嘌呤的7位氮原子進攻甲磺酸離去基團相鄰的碳原子[4],如下圖上方所示。這種對DNA的損害無法被細胞所修復,因此導致癌細胞的凋亡。[5]

絡合反應
商品藥物信息
馬利蘭是薄膜包衣的片劑,每片含2毫克白消安。
參考資料
外部連結
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