米托蒽醌

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米托蒽醌（英語：Mitoxantrone）是一種蒽醌類（與蒽環類藥物類似但不同）化療藥物。

米托蒽醌

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Novantrone
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a608019
給藥途徑	主要為靜脈注射
ATC碼	L01DB07 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	n/a
血漿蛋白結合率	78%
藥物代謝	肝臟（CYP2E1）
生物半衰期	75小時
排泄途徑	腎臟
識別資訊
IUPAC命名法 1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino) ethylamino]-anthracene-9,10-dione
CAS號	65271-80-9  Y
PubChem CID	4212
DrugBank	DB01204 Y
ChemSpider	4067 Y
UNII	BZ114NVM5P
KEGG	D08224 Y
ChEBI	CHEBI:50729 Y
ChEMBL	ChEMBL58 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4046947
化學資訊
化學式	C22H28N4O6
摩爾質量	444.49 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C2c1c(c(NCCNCCO)ccc1NCCNCCO)C(=O)c3c2c(O)ccc3O
InChI InChI=1S/C22H28N4O6/c27-11-9-23-5-7-25-13-1-2-14(26-8-6-24-10-12-28)18-17(13)21(31)19-15(29)3-4-16(30)20(19)22(18)32/h1-4,23-30H,5-12H2 Y Key:KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N Y

用途

米托蒽醌被用於治療多種癌症，其中主要包括遠端轉移的乳癌、急性淋巴細胞白血病和非霍奇金氏淋巴瘤。^[1]它與潑尼松被合用於遠端轉移的激素不敏感性前列腺癌的二線治療。這種聯合療法曾是一線治療方法，直至最近被效果更好、患者生存期更長的多西他賽/潑尼松聯合療法取代。^[2]有研究顯示它能夠增加急性粒細胞白血病第一次復發的兒童患者的生存率。^[3]

米托蒽醌還被用於治療多發性硬化症，尤其是繼發進展型。它並不能夠治癒多發性硬化症，但能夠有效減緩疾病的進展並延長復發緩解型和進展復髮型的復發之間的間隔時間。^[4]

藥物設計理念

米托蒽醌的設計原理^[5]

作用機理

米托蒽醌是一種拓撲異構酶II抑制劑，通過抑制拓撲異構酶來干擾癌細胞DNA複製、轉錄與修復。

它還能嵌入DNA雙鏈的鹼基之間，從而阻礙腫瘤細胞分裂。^[6]

在多發性硬化症的治療中米托蒽醌則是起到了免疫抑制劑的作用。^[7]

Mitoxantrone的藥物化學機轉^[5]

副作用

與蒽環類藥物一樣，米托蒽醌的常見不良反應包括不同程度的噁心、嘔吐、脫髮、骨髓抑制、心臟毒性等，其中骨髓抑制和心臟毒性為延遲性作用。最嚴重的副作用是不可逆的心肌病，並可能引起心力衰竭；因此用藥時必須定期進行心電圖檢查。^[1]由於心臟毒性的緣故，米托蒽醌有著由身體表面積決定的終生劑量限制。^[4]

合成

米托蒽醌可以由醌茜（1,4-二羥基蒽醌）合成：^[8]

另見

• 匹杉瓊，一種正在研究中的類似藥物