舒必利

舒必利（英語：Sulpiride）是一種典型抗精神病藥物，是主要用於治療思覺失調症和憂鬱症相關疾病的苯甲醯胺類藥物（商品名：Meresa， Bosnyl， Dogmatil， Dolmatil， Eglonyl）。舒必利更常用於歐洲和日本。在美國和加拿大，現在已不被批准使用。此藥和相關的抗精神病藥物：阿米舒必利（amisulpride）皆有強大化學作用，在臨床上很相似。

舒必利

臨床資料
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
給藥途徑	Oral
ATC碼	N05AL01 (WHO) N05AL07
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	25–35%
生物半衰期	7 hours
識別資訊
IUPAC命名法 (±)-5-(aminosulfonyl)-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxybenzamide
CAS號	15676-16-1  Y
PubChem CID	5355
IUPHAR/BPS	958
DrugBank	DB00391 Y
ChemSpider	5162 Y
UNII	7MNE9M8287
KEGG	D01226 Y
ChEMBL	ChEMBL26 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1042574
ECHA InfoCard	100.036.124
化學資訊
化學式	C15H23N3O4S
摩爾質量	341.427 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=S(=O)(N)c1cc(c(OC)cc1)C(=O)NCC2N(CC)CCC2
InChI InChI=1S/C15H23N3O4S/c1-3-18-8-4-5-11(18)10-17-15(19)13-9-12(23(16,20)21)6-7-14(13)22-2/h6-7,9,11H,3-5,8,10H2,1-2H3,(H,17,19)(H2,16,20,21) Y Key:BGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N Y

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醫療用途

憂鬱症

舒必利可以加速憂鬱症患者服用抗憂鬱藥的抗憂鬱效果。^[1]

思覺失調症

用於思覺失調症的憂鬱狀態、症狀性精神病、官能性憂鬱和疑病狀態、酒精中毒性精神病、智力發育不全伴有人格障礙症、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退縮、木僵、憂鬱、幻覺、懷疑和妄想等症狀的患者。用於止吐、良性消化性潰瘍和潰瘍性結腸炎。為中樞性止吐藥，有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強 166 倍，皮下注射時強 142 倍；比甲氧氯普胺強 5 倍。也用於腦外傷後眩暈、偏頭痛。

禁忌

禁忌症

• 對舒必利過敏
• 已存在乳腺癌或其他催乳素依賴性腫瘤
• 嗜鉻細胞瘤
• 同時使用左旋多巴
• 紫質症
• 昏迷狀態
• 骨髓抑制

注意事項

• 患有帕金森氏病
• 18歲以下患者（臨床數據不足）
• 已存在嚴重心臟病/心動過緩或低鉀血症（易患長QT症候群和嚴重心律不整）
• 患有癲癇的患者應繼續進行抗痙攣治療
• 使用碳酸鋰 (兩種藥物的神經系統副作用風險增加)

懷孕和哺乳

• 妊娠：動物研究未發現任何胚胎毒性或胎兒毒性，有限的人類經驗也未發現任何胚胎毒性或胎兒毒性。由於缺乏足夠的人類數據，孕婦應僅在嚴格指征的情況下使用舒必利治療。此外，應監測接受治療的婦女的新生兒，因為已報告了個別錐體外系反應病例。
• 哺乳期婦女：舒必利可進入哺乳期婦女的乳汁。由於後果尚不明確，婦女在治療期間不應進行母乳餵養。

副作用

常見 (>1%) 不良反應

頭暈、頭痛、錐體外系反應、嗜睡、失眠、體重增加或減少、高催乳素血症、噁心、嘔吐、鼻塞、抗膽鹼能不良反應、注意力受損

罕見（發生率<1%）不良反應

遲發性運動障礙、惡性症候群、血液相關（粒細胞缺乏、中性粒細胞減少、白血球減少、白血球增多）、癲癇、尖端扭轉型室速

發生率未知的不良反應

QTc間期延長、膽汁淤積性黃疸、肝酶升高、原發性膽汁性肝硬化、過敏反應、光敏性異常、皮疹、沮喪、緊張症、心悸、攪動、出汗、低血壓、高血壓、靜脈血栓（可能罕見）

藥理

舒必利是多巴胺D₂、D₃受體的選擇性拮抗劑，對D₄受體的拮抗作用較弱。每日劑量超過 600 毫克時， 5-HT_1A拮抗作用占主導地位。600 至 1,600 毫克劑量的舒必利表現出輕微的鎮靜和抗精神病作用。與氯丙嗪相比，其抗精神病效力僅為 0.2（1/5）。低劑量（特別是每日 50 至 200 毫克）時，其突出特點是拮抗突觸前抑制性多巴胺和血清素受體，這解釋了一些抗憂鬱活性和刺激作用。此外，它還可以緩解眩暈。

歷史

舒必利是 1966 年在德拉朗日實驗室的 Justin-Besançon 和 C. Laville 的一項研究項目中發現的，他們當時致力於提高普魯卡因胺的抗心律不整效果；該項目首先導致了甲氧氯普胺的出現，後來又發現了舒必利。