阿戈美拉汀

阿戈美拉汀（英語：Agomelatine） ，商品名為煩多閃 / 維度新（Valdoxan），是一種褪黑素受體激動劑類抗抑鬱藥，由法國施維雅（Servier）公司研製。阿戈美拉汀主要用來治療重度抑鬱症（MDD），並且證據指出阿戈美拉汀不會產生停藥綜合症和導致性功能障礙（對比SSRI、SNRI與三環類抗抑鬱藥）。 阿戈美拉汀對改善睡眠和認知也有積極的作用。澳大利亞也批准用於廣泛性焦慮症。^[2][3]

阿戈美拉汀

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	維度新、煩多閃（Valdoxan）
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
核准狀況	歐 EMA: yes
懷孕分級	澳: B1
給藥途徑	Oral
ATC碼	N06AX22 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 英：處方藥（℞-only） (POM)
藥物動力學數據
生物利用度	1%[1]
血漿蛋白結合率	95%[1]
藥物代謝	肝臟 (90% CYP1A2 和10% CYP2C9)[1]
生物半衰期	1-2 小時[1]
排泄途徑	尿液 (80%, 大部分是代謝產物)[1]
識別資訊
IUPAC命名法 N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide
CAS號	138112-76-2  Y
PubChem CID	82148
IUPHAR/BPS	198
DrugBank	DB06594 N
ChemSpider	74141 Y
UNII	137R1N49AD
KEGG	D02578 Y
ChEMBL	ChEMBL10878 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3057642
ECHA InfoCard	100.157.896
化學資訊
化學式	C15H17NO2
摩爾質量	243.31 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C(NCCc1c2c(ccc1)ccc(OC)c2)C
InChI InChI=1S/C15H17NO2/c1-11(17)16-9-8-13-5-3-4-12-6-7-14(18-2)10-15(12)13/h3-7,10H,8-9H2,1-2H3,(H,16,17) Y Key:YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N Y

最主要的副作用是轉氨酶升高。2.5%的患者會在吃藥的前兩周出現轉氨酶超過參考值三倍以上，但其中36%患者不改變劑量繼續服藥也會自動改善。^[2][4]如果轉氨酶在兩個月左右仍然不正常，則不應繼續使用。吃藥前轉氨酶就異常的患者也不應使用。在維持這兩個措施的前提下，此藥不會增加肝衰竭的可能性。^[5]

一般不會造成日間嗜睡，反而能提升日間清醒程度。^[2]總體有效程度和典型抗抑鬱藥相仿，但由於副作用退出的患者少很多。^[6][7]

除了批准用途外，對睡眠節律的障礙也有效果。^[8]有用於季節性抑鬱的，但效果暫不足Cochrane下定論。^[9]

結構

褪黑素(上)和阿戈美拉汀(下)的分子結構對比