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ADME
吸收、分布、代谢、排出 来自维基百科，自由的百科全书
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ADME是藥代動力學和藥理學中「吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代謝（Metabolism）和排泄（Excretion）」的英文首字母縮寫，描述了藥物化合物在生物體內的處置（disposition）的動態變化。[1]這四個因素均影響著藥物水平和藥物組織暴露動力學，從而影響化合物作為藥物的藥效和藥理活性[2]。若需兼顧藥物釋放（Liberation）和/或藥物毒性（Toxicity），則會合稱為LADME、ADMET或LADMET。[3]
組成
若要將化合物送達特定組織，化合物需要先進入血液中——通常化合物經消化道等黏膜表面（腸道吸收），才會到達靶細胞。[4]化合物的溶解度、胃排空時間、腸道轉運時間、化學性質穩定性以及消化道滲透性等因素均會降低口服給藥的藥物吸收程度，即口服生物利用度。吸收可以決定化合物的生物利用度，一種口服生物利用度不佳的藥物，則通常需要以一些較差順應性的方式給藥，如靜脈注射給藥或吸入給藥（例如扎那米韋）。給藥途徑在藥物設計中是重要的考量因素之一[5]。
藥物化合物通常經過血液被轉運至起效部位，經血液化合物可程度不同地分布至肌肉和人體器官中。在經血管注射或從各種細胞外吸收進入體循環後，藥物需經歷各種分布過程，而這個過程同時會降低血漿中的藥物濃度。
藥物分布定義為藥物在一個室到另一個室的可逆轉運。影響藥物分布的一些因素包括：局部血液流速、分子體積、分子極性和與血漿蛋白結合率。在某些體內屏障（例如血腦屏障）中，藥物分布是一個關鍵考量因素。[6][7]
化合物從進入人體即開始分解。大多數小分子藥物經由肝臟通過氧化還原酶（稱為細胞色素P450酶）發生代謝過程。隨著藥物體內代謝的發生，初始（母）化合物被轉化為代謝產物的新化合物。當代謝物呈現藥理惰性時，代謝可能會使母藥（化合物）在給藥劑量下失活並降低化合物在人體內活性。代謝物也可能具有藥理活性，甚至比母藥更具藥理活性（參見前體藥物）[8]。
化合物及其代謝物需要通過排泄過程從體內清除，通常可經腎臟（尿液）或腸道（糞便）清除。若排泄過程不充分，外源性藥物會在體內積聚並對正常的新陳代謝產生不利影響。
藥物排泄主要經由三個人體器官進行。腎臟是化合物（藥物）經由尿液排出體外的器官，同樣也是最重要藥物排泄器官。膽汁排泄或糞便排泄是化合物從肝臟開始代謝並經腸道最終與糞便一起排出的過程。另一種排泄途徑是通過肺（例如麻醉氣體）進行。[9]
經腎臟排泄藥物涉及3個主要機制[10]：
藥物毒性
通常藥物設計會考量化合物的潛在或實際毒性（ADME-Tox或ADMET）。用於表徵毒性的參數包括：半數致死劑量（LD 50）和治療指數[12]。
參見
參考文獻
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