阿巴西普

阿巴西普（英語：Abatacept），商品名為恩瑞舒（英語：Orencia）是一種治療類風濕性關節炎、幼年特發性關節炎以及乾癬性關節炎的藥物^[5]。它還用於預防移植物抗宿主病^[1]。可以靜脈或皮下（英語：subcutaneous）注射給藥^[6]。劑量和頻率依體重決定^[6]。

阿巴西普

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Orencia
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a606016
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Abatacept
懷孕分級	澳: C
給藥途徑	靜脈或皮下注射
藥物類別	T細胞共同刺激（英語：costimulation）調節者[1]
ATC碼	L04AA24 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only[4] 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）[2][3]
藥物動力學數據
生物半衰期	13.1 天
識別資訊
CAS號	332348-12-6  N
DrugBank	DB01281 Y
ChemSpider	none
UNII	7D0YB67S97
KEGG	D03203 N
ChEMBL	ChEMBL1201823 N
化學資訊
化學式	C3498H5458N922O1090S32
摩爾質量	78,895.43 g·mol−1

常見的副作用包括上呼吸道感染、頭痛和噁心^[5][1]。其他副作用包括過敏和感染^[1]。一般不建議用於懷孕期間；建議在治療期間及治療後的 14 周內避孕^[6]。

阿巴西普分別於2005年在美國及2007年在歐洲取得醫療使用許可^[1][5]。

作用機制

初始T細胞的完全激活需要兩個信號的共同作用^[7]：

• 第一信號：來自抗原，通過與抗原呈遞細胞(APC)膜上的抗原肽肽-MHC複合物與T細胞受體(TCR)相互作用提供；
• 第二信號（共刺激信號），由 APC和T細胞膜上表達的共刺激分子之間的相互作用提供，B7是常見共刺激分子之一^[7]。

共刺激信號對T細胞的增殖、分化和存活至關重要。如果T細胞在沒有共刺激的情況下被激活，可能會導致其無應答、凋亡，或產生免疫耐受^[8]。

阿巴西普是由人細胞毒T淋巴細胞相關抗原-4（CTLA-4）的胞外區與人免疫球蛋白（Ig）G-1 Fc段組成的融合蛋白^[9]，故可通過與專職性抗原呈遞細胞表面的B7-1（CD80）和B7-2（CD86）的結合阻斷B7與CD28的相互作用，從而抑制初始T細胞活化的第二信號，進而抑制T細胞免疫^[5][10]。