CYP3A4

細胞色素P450 3A4酶（cytochrome P450 3A4，CYP3A4）（EC 1.14.13.97）是身體中的一種重要的酶，主要存在於肝臟和小腸。它可以氧化外源有機小分子（異生素^[1]，xenobiotics），如毒素或藥物，以便使其排出體外。

Cytochrome P450, family 3, subfamily A, polypeptide 4
有效結構 PDB 直系同源檢索：PDBe, RCSB PDB查詢代碼列表 1TQN​, 1W0E​, 1W0F​, 1W0G​, 2J0D​, 2V0M​, 3NXU​, 3TJS​, 3UA1​, 4I3Q​, 4I4G​, 4I4H​, 4K9T​, 4K9U​, 4K9V​, 4K9W​, 4K9X​
標識
代號	CYP3A4; CP33; CP34; CYP3A; CYP3A3; CYPIIIA3; CYPIIIA4; HLP; NF-25; P450C3; P450PCN1
擴展標識	遺傳學：124010 鼠基因：109587 同源基因：111391 GeneCards: CYP3A4 Gene
EC編號	1.14.13.157, 1.14.13.32, 1.14.13.67, 1.14.13.97
基因本體論描述 分子功能 · monooxygenase activity · steroid binding · iron ion binding · steroid hydroxylase activity · electron carrier activity · oxidoreductase activity · oxidoreductase activity, acting on paired donors, with incorporation or reduction of molecular oxygen, reduced flavin or flavoprotein as one donor, and incorporation of one atom of oxygen · oxygen binding · enzyme binding · heme binding · vitamin D3 25-hydroxylase activity · taurochenodeoxycholate 6alpha-hydroxylase activity · caffeine oxidase activity · albendazole monooxygenase activity · quinine 3-monooxygenase activity · testosterone 6-beta-hydroxylase activity · vitamin D 24-hydroxylase activity 細胞成分 · cytoplasm · endoplasmic reticulum membrane · cell surface · integral to membrane · intracellular membrane-bounded organelle 生物過程 · lipid metabolic process · steroid catabolic process · xenobiotic metabolic process · steroid metabolic process · androgen metabolic process · alkaloid catabolic process · monoterpenoid metabolic process · drug metabolic process · vitamin D metabolic process · drug catabolic process · exogenous drug catabolic process · small molecule metabolic process · heterocycle metabolic process · oxidation-reduction process · oxidative demethylation Sources: Amigo / QuickGO
RNA表達模式
更多表達數據
直系同源體
物種	人類	小鼠
Entrez	1576	18383
Ensembl	ENSG00000160868	ENSMUSG00000063727
UniProt	P08684	O08712
mRNA序列	NM_001202855	NM_008764
蛋白序列	NP_001189784	NP_032790
基因位置	Chr 7: 99.35 – 99.38 Mb	Chr 15: 54.25 – 54.28 Mb
PubMed查詢	[1]	[2]
閱 論 編

CYP3A4會使許多藥物失活，但同時它也使一些藥物活性增加。一些物質，諸如葡萄柚汁和某些藥物，會被CYP3A4的作用所干擾。這些物質將增強或減弱藥物的作用，由於CYP3A4的干擾作用。

CYP3A4是細胞色素P450氧化酶家族成員之一。這個家族中的若干其它成員也涉及到藥物的代謝，但CYP3A4是最常見和最多面的一個。與該家族所有成員類似，CYP3A4是一種血紅蛋白——一種含有附帶了一個鐵原子的血紅素基團的蛋白質。對人類而言，CYP3A4蛋白由CYP3A4基因所編碼^[2]。這個基因是細胞色素P450基因簇的一部分，位於人類的7號染色體長臂2區1帶1子帶（chromosome 7q21.1）上^[3]。

rCYP3A4（重組CYP3A4，recombinant CYP3A4）是通過基因工程合成的CYP3A4蛋白。

功能

CYP3A4是細胞色素P450超家族酶類中的一員。細胞色素P450蛋白質是單氧酶類，可以催化涉及藥物代謝以及膽固醇、類固醇和其它脂類成分的合成的眾多反應。

CYP3A4蛋白位於細胞的內質網（英語：endoplasmic reticulum）中，其表達受糖皮質激素（英語：glucocorticoid）和一些藥物試劑的誘導。該酶參與了現今使用的近半數藥物的代謝，其中包括乙醯胺酚（英語：acetaminophen）、可待因（英語：codeine）、環孢菌素（英語：ciclosporin/cyclosporin）、地西泮（英語：diazepam）和紅黴素（英語：erythromycin）。^[4]大部分藥物經過CYP3A4的鈍化作用，或直接或有利於促進了藥物從機體的排泄作用。同樣地，許多藥品經由CYP3A4活化而形成其活性成分，而許多原毒素也由此成為其毒性形式。

蛋白轉換

人類的CYP3A4蛋白轉換率變化範圍很大。 對於肝臟部分的CYP3A4蛋白，體內方法估計該酶生物半衰期（英語：half-life）主要在70到140個小時；體外方法大概在26到79個小時。^[5]腸道CYP3A4蛋白的轉換很可能類似於腸上皮細胞（英語：enterocyte）的更新率；一種非直接的方法，基於暴露於葡萄柚汁後的活性恢復，其測量結果在12到33個小時。^[5]