劳拉西泮
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劳拉西泮[註 1](INN:lorazepam),商品名常为安定文(Ativan,非安定片)、阿提凡[4]、罗拉,是苯二氮䓬类(BZD)药物[5]。可用来治疗焦虑症、失眠、包括癫痫重积状态在内的积极癫痫发作、酒精戒断症候群、化疗引起的恶心和呕吐(英语:Chemotherapy-induced nausea and vomiting),也用在手术中的保护性失忆,以及机械式呼吸辅助(英语:Mechanical ventilation)患者的镇静剂[5][6]。劳拉西泮可用在精神运激动(英语:Psychomotor agitation),但此情形下较常使用咪达唑仑[5],劳拉西泮也用在因使用可卡因造成的急性冠状动脉综合症治疗[5]。劳拉西泮可以口服,也可以注射到肌肉或是血管中[5],注射后约一至30分钟内就会有效,效果会持续一整天[5]。
臨床資料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | 安定文、阿提凡、罗拉、Ativan |
其他名稱 | O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682053 |
懷孕分級 |
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依賴性 | 中至高 |
给药途径 | 口服, 肌肉注射, 静脉注射, 舌下给药 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 85% |
药物代谢 | Liver glucuronidation |
生物半衰期 | 10–20 小时[1][2][3] |
排泄途徑 | 肾脏 |
识别信息 | |
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CAS号 | 846-49-1 Y |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.011.534 |
化学信息 | |
化学式 | C15H10Cl2N2O2 |
摩尔质量 | 321.2 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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常见的副作用包含虚弱、昏睡、低血压、以及呼吸困难[5],若是用注射的方式对患者给药,给药后需密集监控[5],若患者有忧郁的情形,可能会提高其自杀的风险[5][7]。长期使用会造成药物耐受性[5],也有可能出现生理及心理依赖的情形[8]。若长期使用后突然停药,可能会有苯二氮䓬类药物戒断症候群[5]。年长的人更常出现不利影响[9],比较容易跌倒而造成髋部骨折[10],因为上述原因,一般劳拉西泮给药最多只会给二到四周[11]。
劳拉西泮于1963年获得专利,并于1977年开始于美国销售[12]。本品列名于世界卫生组织标准药物清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[13],本品属于学名药[5]。2014年,每锭口服药锭在开发中国家的批发价介于0.02至0.16美金之间[14]。在2015年的美国,剂量的口服剂型每月需25美金[15]。在2011年的美国,本品为用量第二大宗的苯二氮䓬类药物,仅次于阿普唑仑,每年处方数量达2800万笔[16]。