氯硝西泮

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氯硝西泮（Clonazepam），常見商品名「Klonopin」、「利福全」、「利平靜」，為一種苯二氮䓬类鎮定劑，常用於治療及預防癲癇發作、恐慌症，以及靜坐不能^[3]。本品可以口服^[3]，藥物會在服藥後1小時內作用，效果可維持6至12小時^[2]。

氯硝西泮

臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Klonopin, Rivotril, Clonotril
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682279
核准狀況	美 FDA: Clonazepam
懷孕分級	澳: C
依賴性	Moderate[1]
给药途径	口服、肌肉注射、靜脈注射、舌下
ATC碼	N03AE01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4） 加：Schedule IV 德：Anlage III 臺：第四級管制藥品 英：Class C 美：附表IV India: schedule H
藥物動力學數據
生物利用度	90%
血漿蛋白結合率	~85%
药物代谢	肝臟（CYP3A4）
藥效起始時間（英语：Onset of action）	一小時內[2]
生物半衰期	18–50 小時
作用時間	6–12 小時[2]
排泄途徑	腎代謝
识别信息
IUPAC命名法 5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS号	1622-61-3  Y
PubChem CID	2802
IUPHAR/BPS	6963
DrugBank	DB01068 Y
ChemSpider	2700 Y
UNII	5PE9FDE8GB
KEGG	D00280 Y
ChEBI	CHEBI:3756 Y
ChEMBL	ChEMBL452 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1022845
ECHA InfoCard	100.015.088
化学信息
化学式	C15H10ClN3O3
摩尔质量	315.715
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES [O-] [N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O
InChI InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20) Y Key:DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N Y

常見副作用包含嗜睡、協調不佳，及易怒，另也可能增加自殺的機會。長期使用（英语：Long-term effects of benzodiazepines）可能導致個體對藥物產生耐受性及依賴性（英语：benzodiazepine dependence），停藥後則可能出現戒斷症^[3]。三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上^[4]。妊娠期間用藥可能會傷害胎兒^[3]。本品會作用於於GABA_A受體，增加GABA的效果^[4]。

氯硝西泮於1964年成功申請專利，並於1975年在美國上市^[5]，本品屬於通用名药物^[3]，在发展中国家每錠的批發價約在 0.01 至 0.07 美金之間^[6]，在美國則約為0.40美金^[3]。本品在許多地區被用做娛樂性藥物^[7][8]。

用量

• 催眠一般用2至4mg，睡前口服、或晨起口服，服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
• 用于镇静和急性焦虑状态時，一般用1至2mg/次肌注。
• 用于癫痫发作時，可以1至2mg/次静注。

生理依赖

氯硝西泮属于中枢神经抑制剂，长于两周的服用会引发生理性的药物依赖。

戒断时有两种临床认可的方法，常见方法是转为服用地西泮过渡，逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者，应分为120星期逐步戒断，每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。

突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群的症状：

• 轻度症状：腹痛、肌肉酸痛、怕光、视力模糊、语言困难、感冒症状、失眠、噩梦、情绪不稳、心跳过速、高血压、丧失平衡、虚汗
• 严重症状：抑郁症、自杀倾向、人格失常、抽搐、幻觉、僵硬症（可能致命）、休克

骤停后，较严重的症状可以持续数个月到一年之久，才开始减轻。

注意事項

老年人对药物较敏感，应适当减少用量。副作用有共济失调等。

合成路线