Amitriptylin
chemická sloučenina From Wikipedia, the free encyclopedia
Amitriptylin, také známý pod svým obchodním názvem Elavil[1] nebo Amitriptylin Slovakofarma v České republice,[2] je tricyklické antidepresivum užívané k léčbě deprese, širokého spektra syndromů bolesti jako je neuropatická bolest, chronické migrény a bolesti hlavy a funkčních poruch jako je fibromyalgie, syndrom cyklického zvracení (CVS) a syndrom dráždivého tračníku (IBS).[3][4][5] Vzhledem k četnosti vedlejších účinků, vysoké potřebné dávce a existenci novějších a efektivnějších léků (zejména SSRI) amitriptylin zpravidla není první volba léčby deprese.
| Amitriptylin | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | amitriptyline (angličtina) |
| Název podle IUPAC | 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyklohepten-5-yliden)-N,N-dimethylpropan-1-amin |
| Další názvy | Elavil |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 50-48-6 |
| Klasifikace ATC | N06AA09 |
| ChEMBL ID | CHEMBL629 |
| ChemSpider ID | 2075 |
| PubChem | 2160 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C₂₀H₂₃N |
| SMILES | c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C\CCN(C)C)cc3 |
| InChI | InChI=1S/C20H23N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-12H,7,13-15H2,1-2H3 |
| Molární hmotnost | 277,183 Da |
| Farmakologie | |
| Indikace | deprese, fibromyalgie, neuropatická bolest, syndrom cyklického zvracení (CVS) |
| Kontraindikace | srdeční vady (prolongovaný QT interval), užívání MAOI nebo jiných antidepresiv |
| Cesty podání | ústní podání, nitrosvalová aplikace a infuze |
| Biodostupnost | 45 až 53 % |
| Vazba na proteiny | 96 % |
| Metabolismus | játra (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4) |
| Vylučování | močí, 12 až 80 % po 48 hodinách |
| Biologický poločas | 21 hodin |
| Další informace | |
| Dostupnost v ČR | lékařský předpis |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou sucho v puse, malátnost, ospalost, zácpa a přibírání hmotnosti. Glaukom, poškození jater a abnormální srdeční rytmus jsou vzácné, ale vážné vedlejší účinky. Amitriptylin je anticholinergní (antagonismus acetylcholinu), antihistaminní (H1 antagonismus, prochází přes hematoencefalickou bariéru do mozku), sedativní a antidepresivní (serotonergní a norepinefrinergní) látka.[6]
Byl objeven ke konci 50. let 20. století vědci v Merck a schválen americkou kontrolní agenturou FDA v roce 1961.[7] Jedná se o historicky starší antidepresivum, které je v léčbě deprese často nahrazené novějšími SSRI a SNRI. Je na seznamu základních léčiv WHO. Je k dispozici jako generická látka. V roce 2022 se ve Spojených státech jednalo o 87. nejčastěji předepisovanou léčivou látku s více než 7 miliony předpisy.[8][9]
Indikace
Amitriptylin se užívá k léčbě velké depresivní poruchy, neuropatické bolesti a k prevenci a mitigaci migrén a chronických tenzních migrén. U dětí starších 6 let se smí užívat k léčbě noční enurézy, poté co selhaly všechny ostatní způsoby léčby.[10]
Deprese
Amitriptylin je efektivní v léčbě deprese,[11] ale málokdy se k její léčbě využívá, zejména kvůli rizikům předávkování, ať už nechtěného nebo úmyslného, a obecné horší snášenlivosti. Obvykle se předepisuje až poté, co selhaly konvenční metody (SSRI).[12] Někdy se také používá k léčbě deprese vyvolané Parkinsonovou chorobou, ale chybí rigorózní průkaz účinnosti.[13]
Bolest
Amitriptylin je velmi účinný k léčbě bolestivé diabetické neuropatie a je pro tuto indikaci efektivnější než konvenční gabapentin nebo pregabalin za cenu obecně horší snášenlivosti.[14] Na léčbu obecné neuropatie je amitriptylin stejně efektivní jako duloxetin (SNRI). Kombinovaná léčba neuropatie pregabalinem a amitriptylinem je bezpečná a může poskytnout ještě větší úlevu než jen jedna účinná látka.[15]
Zdá se také být účinný v léčbě atypické bolesti obličeje a bolestivých parestézií spojených s roztroušenou sklerózou.[16][17] Není efektivní v léčbě neuropatie v důsledku infekce HIV.[18]
Fibromyalgie
Nízké dávky amitriptylinu, obvykle do 50 mg, jsou také účinné k léčbě spánkových poruch, bolesti a únavy spojené s fibromyalgií,[19] a je doporučován jako léčivo první volby německou a evropskou asociací proti revmatismu (EULAR).[20] Je bezpečné jej užívat v kombinaci s fluoxetinem nebo melatoninem a může vést k lepšímu výsledku.[21]
Bolesti hlavy
Migrény
Amitriptylin je efektivní v léčbě a prevenci migrén u dospělých.[22] Má podobnou účinnost léčby jako jiná farmaka používaná k této indikaci, jakými jsou venlafaxin[23] a topiramát,[24] s tím, že vedlejší účinky bývají zpravidla častější a vážnější.[25] Velmi často pacientům stačí relativně malé dávky léčiva, zpravidla 5–25 mg, díky čemuž se dají minimalizovat nežádoucí projevy.[26] Amitriptylin se zásadně neliší od placeba při léčbě migrén u dětí.[27]
Tenzní bolesti hlavy
Amitriptylin může zároveň být efektivní i u jiných bolestí hlavy, zejména těch tenzního typu (tension headache), ale vedlejší účinky bývají při stejné účinnosti zpravidla častější než u mirtazapinu, který je pro tuto indikaci častější. Lék je tedy považován za poměrně efektivní profylaxi, která by měla být doplněna o poučení o životním stylu, zejména vyhýbání se analgetik a kofeinu.[28]
Další indikace
Mimo jiné je amitriptylin dále účinný v symptomatické léčbě i dalších funkčních poruch podobných fibromyalgii, zejména myalgické encefalomyelitidy/chronického únavového syndromu,[29] kde může pomoci se spánkovými obtížemi a bolestí.
Syndrom dráždivého tračníku (IBS)
Amitriptylin je efektivní v léčbě syndromu dráždivého tračníku (IBS), ale vzhledem k četnosti vedlejších účinků je jeho užívání zpravidla omezené pro osoby, pro které nefungovala jiná léčiva.[30][31][32] Prozatím neexistuje dostatek důkazů pro jeho efektivitu v léčbě funkčních gastroenterologických poruch u dětí.[33]
Syndrom cyklického zvracení (CVS)
Tricyklická antidepresiva, mezi které se amitriptylin řadí, snižují frekvenci, vážnost a délku trvání jednotlivých epizod projevů syndromu.[34] Amitriptylin je tak jako nejznámější zástupce této skupiny léčiv zpravidla první volbou v léčbě nemoci. Jeho účinnost se vztahuje i na děti a nadále patří mezi doporučená farmaka v léčbě tohoto onemocnění.[35]
Dostupnost
Amitriptylin je dostupný jako lék na předpis,[36] a ačkoliv není indikačně omezený, jeho předepsání obvykle připadá na psychiatra. Od roku 2019 je k dispozici v baleních po 50 tabletách o 25 mg. Lék je bez doplatku a jeho výrobcem je Zentiva.[37]
Reference
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.