Isoxazolin

Isoxazolin je heterocyklická dusíkatá látka. Existuje řada isoxazolinových derivátů, jenž byly navrženy nebo se už používají jako léčiva v humánní a veterinární medicíně. Byl popsán např. protizánětlivý účinek^[1] či protinádorový účinek^[2] některých derivátů. Asi nejznámější jsou deriváty isoxazolinů známé jako insekticidy, fungicidy, pesticidy a ektoparazitika.^[3]

isoxazolin
Strukturní vzorec
Obecné
Systematický název	4,5-dihydro-1,2-oxazol
Ostatní názvy	4,5-dihydroisoxazol
Anglický název	isoxazoline
Sumární vzorec	C3H5NO
Identifikace
PubChem	12304501
Není-li uvedeno jinak, jsou použity jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa). Některá data mohou pocházet z datové položky.

Isoxazolinové deriváty jako ektoparazitika

Během let 2010-2014 bylo publikováno několik prací popisující nové deriváty isoxazolinů s ektoparazitárním účinkem. ^[4][5][6] Jejich mechanismus působení spočívá ve specifické inhibici GABA a glutamátchloridových kanálů u hmyzu a pavoukovců.^[7] Tyto tři nové látky fluralaner, afoxolaner a sarolaner se nyní označují jako ektoparazitika nové generace. Všechny tři působí proti blechám a klíšťatům a existují již v komerční přípravku pro psy. Zdá se, že účinkují i proti roztočům Demodex sp.^[8] a Sarcoptes^[9]. V roce 2017 byl zveřejněn 4. derivát isoxazolinů označovaný jako lotilaner s obdobným působením jako u předchozích třech preparátů.^[10]

Přehled isoxazolinových veterinárních ektoparazitik

• Fluralaner – originální přípravek Bravecto ®, výrobce Merck Animal Health^[11]
• Afoxolaner – originální přípravek NexGard ®, výrobce Merial^[12]
• Sarolaner – originální přípravek Simparica TM, výrobce Zoetis^[13]
• Lotilaner – originální přípravek Credelio, výrobce Elanco^[10][14][15]