Artemotil

Artemotil (auch Arteether genannt, nicht zu verwechseln mit Artemether) ist ein vom Artemisinin abgeleiteter halbsynthetischer Arzneistoff zur Behandlung der durch Plasmodium falciparum verursachten Malaria.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Artemotil
Andere Namen	(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-Decahydro-10-ethoxy-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin (IUPAC)
Summenformel	C17H28O5
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 75887-54-6 PubChem 3000469 ChemSpider 16735673 DrugBank DB13851 Wikidata Q72443831
Arzneistoffangaben
ATC-Code	P01BE04
Wirkstoffklasse	Antiprotozoikum
Eigenschaften
Molare Masse	312,40 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] Achtung H- und P-Sätze H: 361d P: 201​‐​202​‐​280​‐​308+313​‐​405​‐​501[1]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Pharmakologische Eigenschaften

Wie alle Artemisinin-Derivate wirkt Artemotil über eine endogene Peroxidgruppe, die in infizierten Erythrozyten vermutlich für die Plasmodien toxische Radikale bildet. Artemotil wird parenteral verabreicht, dies ist bei geschwächten Patienten, die Probleme mit der Nahrungsaufnahme haben, von Vorteil. Artemotil hat im Gegensatz zu anderen Artemisinin-Derivaten bei Injektion eine lange Halbwertszeit von zirka 20 Stunden. Artemotil wird in der Leber zu Dihydroartemisinin metabolisiert, dieses ist ebenso wie Artemotil wirksam.

Präparate und Verwendung

Artemotil war als Monopräparat Artecef (50 mg und 150 mg Artemotil in Sesamöl) in den Niederlanden zur Notfalltherapie von schweren Malariafällen durch intramuskuläre Injektion zugelassen.^[2]

In der Regel rät die Weltgesundheitsorganisation von der Verwendung von Artemisinin-Derivaten als Monosubstanz ab, um die Gefahr der Resistenzbildung gegen Artemisinin-Derivate zu vermindern.^[3]