Eperison

Eperison ist ein oral wirksamer Arzneistoff aus der Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxantien und chemisch strukturell verwandt mit Tolperison. Eperison wird insbesondere in zahlreichen Ländern Asiens, einschließlich China, Indien, Indonesien, Südkorea und Japan, zur Behandlung muskulärer Verspannungen, Hexenschuss und spastischer Lähmungen verwendet.

Strukturformel
Strukturformel ohne Stereochemie
Allgemeines
Freiname	Eperison
Andere Namen	(RS)-4'-Ethyl-2-methyl-3-piperidinopropiophenon (IUPAC) Eperisonum (Latein)
Summenformel	C17H25NO (Eperison) C17H25NO·HCl (Eperison·Hydrochlorid)
Kurzbeschreibung	Eperison·Hydrochlorid ist ein weißes, kristallines Pulver[1]
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 64840-90-0 (Eperison) 56839-43-1 (Eperison·Hydrochlorid) PubChem 3236 ChemSpider 3123 DrugBank DB08992 Wikidata Q426401
Arzneistoffangaben
ATC-Code	M03BX09
Wirkstoffklasse	Muskelrelaxanzien
Eigenschaften
Molare Masse	259,39 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	167 °C (Eperison·Hydrochlorid) (Zersetzung)[1]
Löslichkeit	leicht löslich in Wasser, Methanol und Essigsäure; löslich in Ethanol (Eperison·Hydrochlorid) [1]
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[2]
Toxikologische Daten	129 mg·kg−1 (LD50, Maus, i.p., Hydrochlorid)[3]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Pharmakologie

Wirkungsweise (Pharmakodynamik)

Eperison ist ein zentral wirkender muskelrelaxierender Arzneistoff. Zusätzlich verfügt er über eine analgetische Wirkkomponente. Diese Effekte werden auf molekularer Ebene mit einer Lokalanästhetika-ähnlichen Hemmung von spannungsabhängigen Natrium- und Calciumkanälen an Motoneuronen und primären Afferenzen in Verbindung und somit mit einer Hemmung der Freisetzung von Transmittern in Verbindung gebracht.^[4][5][6]

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete

In Europa und Nordamerika bestehen derzeit keine Arzneimittelzulassungen. Eine mögliche Anwendung zur Behandlung der spastischen Lähmung,^[7] Rückenschmerzen^[8] und der Spondylose^[9] wurde in kleineren klinischen Studien untersucht. Die Ergebnisse dieser klinischen Studien wurden von den Autoren als ein Hinweis auf eine Wirksamkeit interpretiert.

Nebenwirkungen

Während der klinischen Studien konnten insbesondere Benommenheit, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen als unerwünschte Arzneimittelnebenwirkungen beobachtet werden, die in einem möglichen Zusammenhang mit der Einnahme von Eperison stehen können.^[10][8]

Handelsnamen und Darreichungsformen

Eperison wird im asiatischen Raum unter dem Markennamen Myonal vertrieben.

Weblinks

• A. Cappiello, F. Mangani, P. Palma, E. Sisti, F. Bruner: Sub PPB level determination of eperison in human plasma by GC/MS. In: Chromatographia October 1990, Band 30, Nummer 7-8, S. 357-360, doi:10.1007/BF02328497
• eisai.jp: Myonal
• medical-explorer.com: Myonal