Iniparib

Iniparib (früherer Name: BSI 201, Hersteller: Sanofi-Aventis) ist eine chemische Verbindung, die das DNA-reparierende Protein PARP-1 (Enzym) irreversibel inhibiert. Es befand sich in der klinischen Prüfung zur Behandlung verschiedener Karzinome, beispielsweise beim Lungenkarzinom^[2] und beim sogenannten dreifach rezeptornegativen Brustkrebs (triple-negative breast cancer, TNBC).^[3]

Strukturformel
Allgemeines
Name	Iniparib
Andere Namen	4-Iod-3-nitrobenzamid
Summenformel	C7H5IN2O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 160003-66-7 EG-Nummer (Listennummer) 685-396-9 ECHA-InfoCard 100.210.980 PubChem 9796068 ChemSpider 7971834 DrugBank DB13877 Wikidata Q260286
Eigenschaften
Molare Masse	292,03 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] Achtung H- und P-Sätze H: 302​‐​319 P: ?
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Die zunächst vielversprechenden Ergebnisse im Bezug auf progressionsfreies Überleben und Gesamtüberleben nach Behandlung für Iniparib bei dreifach rezeptornegativen Brustkrebs konnten in einer großen Phase-III-Studie nicht bestätigt werden.^[4] Deshalb stoppte Sanofi im Jahr 2013 die Entwicklung des Wirkstoffs.^[5] Diese hat den Konzern etwa 219 Millionen € gekostet.^[5]

Anwendungsgebiete

Iniparib ist ein Anti-Tumor-Wirkstoff mit Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase-(PARP)-hemmender Wirkung. Das Enzym PARP ist ein wichtiger Regulator für die Reparatur von DNA-Schäden. Durch die Hemmung von PARP wird die Reparatur eines DNA-Schadens verhindert oder erschwert.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen zählen Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Asthenie, Übelkeit und Verstopfung.