Alectinib

L'alectinib est un médicament inhibiteur de l'ALK utilisé dans le traitement du cancer bronchique non à petites cellules.

Alectinib
Identification
Nom UICPA	9-éthyl-6,6-diméthyl-8-(4-morpholin-4-ylpipéridin-1-yl)-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile
Synonymes	alecensa
No CAS	1256580-46-7
No ECHA	100.256.083
Code ATC	L01XE36
DrugBank	DB11363
PubChem	49806720
ChEBI	90936
SMILES	CCc1cc2c(cc1N3CCC(CC3)N4CCOCC4)C(c5c(c6ccc(cc6[nH]5)C#N)C2=O)(C)C PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1S/C30H34N4O2/c1-4-20-16-23-24(17-26(20)34-9-7-21(8-10-34)33-11-13-36-14-12-33)30(2,3)29-27(28(23)35)22-6-5-19(18-31)15-25(22)32-29/h5-6,15-17,21,32H,4,7-14H2,1-3H3 InChIKey : KDGFLJKFZUIJMX-UHFFFAOYSA-N
Propriétés chimiques
Formule	C30H34N4O2  [Isomères]
Masse molaire[1]	482,616 6 ± 0,027 8 g/mol C 74,66 %, H 7,1 %, N 11,61 %, O 6,63 %,
pKa	7,05[2]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	37% (sous alimentation)[3]
Liaison protéique	>99%[3]
Métabolisme	principalement via CYP3A4[3]
Demi-vie d’élim.	33 heures (alectinib), 31 heures (M4, un métabolite de l'alectinib)[3]
Excrétion	fèces[3]
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
modifier

Pharmacologie

Contrairement au crizotinib, il pénètre dans le système nerveux central^[4].

Efficacité

Il est actif dans les formes de cancers bronchiques non à petites cellules résistantes au crizotinib^[5]. Il s'avère également plus efficace et mieux toléré, donnée en première intention dans ces cancers ALK positifs, par rapport au crizotinib^[6].