סאקוביטריל
תרכובת / ויקיפדיה האנציקלופדיה encyclopedia
סאקוביטריל (sacubitril), היא תרופה חדשה שאושרה על ידי ה-FDA ביולי 2015[2] בשילוב עם ואלסרטן לטיפול באי ספיקת לב, תחת השם המסחרי entresto. entresto היא תרופה המיוצרת ומשווקת על ידי חברת נוברטיס.
עובדות מהירות שם IUPAC, שמות מסחריים בישראל ...
שם IUPAC | |
---|---|
4-{[(2S,4R)-1-(4-Biphenylyl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxobutanoic acid | |
שמות מסחריים בישראל | |
התרופה משווקת בארצות הברית ובישראל בתכשיר משולב עם valsartan בשם המסחרי Entresto[1] | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C24H29NO5 |
מסה מולרית | 411.204573 יחידת מסה אטומית מאוחדת |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | עד 60% |
מטבוליזם | על ידי אסטראזות ליצירת המטבוליט הפעיל, שאיננו עובר פירוק נוסף |
זמן מחצית חיים | סאקוביטריל 1.4 שעות, המטבוליט הפעיל (LBQ657) 11.5 שעות |
הפרשה | 52-68% דרך הכליות, 37-48% דרך הצואה |
בטיחות | |
מעמד חוקי | תרופה המחייבת מרשם |
מזהים | |
מספר CAS | 149709-62-6 |
PubChem | 9811834 |
ChemSpider | 7987587 |
סגירה
סאקוביטריל בשילוב עם ואלסרטן נחקר במחקר קליני גדול בשם PARADIGM-HF שהראה על היעילות שלו במטופלים עם אי ספיקת לב, עם מקטע פליטה מופחת. המחקר שבדק את סאקוביטריל מול אנאלפריל (מעכב ACE), הופסק לאחר תקופת מעקב חציונית של 27 חודשים, מאחר שנצפה אפקט מיטיב משמעותי על ירידה בתמותה ומניעת אשפוזים במטופלים שקיבלו סאקוביטריל בהשוואה לאנאלפריל[3].