Le nitrosuree sono farmaci antitumorali che appartengono alla categoria degli agenti alchilanti. A questa classe appartengono la carmustina, somministrata per via endovenosa, e la lomustina e la semustina, somministrate per via orale. Questi composti riescono a raggiungere concentrazioni pari al 30/40 % nel SNC, in particolare la carmustina, che può dare mielosoppressione in maniera molto tardiva rispetto agli altri alchilanti. La carumustina è instabile in soluzione acquosa e deve essere somministrata per endovenosa; attraversa la barriera emato-encefalica, per cui può essere utilizzata per tumori cerebrali primitivi.
| Nitrosuree | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | CH3N3O2 |
| Numero CAS | |
| PubChem | 105035 |
| SMILES | C(=O)(N)NN=O |
| Indicazioni di sicurezza | |
Meccanismo d'azione
Le nitrosuree sono agenti alchilanti e acilanti dei gruppi nucleofili del DNA. Sono molecole instabili in soluzione acquosa, si decompongono spontaneamente in acqua dando due composti reattivi di cui uno (la idrossilamina) realizza l’alchilazione con il DNA.
Usi
Data la loro capacità di oltrepassare la barriera emato-encefalica vengono utilizzate per tumori a questo livello.[1] La Carmustina e Lomustina vengono usate in particolari tipi di linfoma, come il Linfoma di Hodgkin, nei linfomi non Hodgkin e nei tumori cerebrali.[2]
Tossicità
Hanno tossicità elevata, che non è quella classica degli antitumorali e si esprime soprattutto a livello renale ed epatico; causano anche piastrinopenia.[3]
Note
Altri progetti
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