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Clomipramina
farmaco Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
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La clomipramina è un principio attivo della classe degli antidepressivi triciclici. È stata creata in laboratorio negli anni sessanta dalla società Geigy di Basilea. Le sue proprietà antidepressive sono dovute alla inibizione della ricaptazione (re-uptake) neuronale della serotonina (5-HT) e della noradrenalina rilasciate nello spazio sinaptico. Lo spettro farmacologico della Clomipramina comprende proprietà noradrenergiche, antistaminiche e serotoninergiche.
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Indicazioni
Viene utilizzata come terapia in tutte le forme di depressione (comprese quelle associate a manifestazioni psicotiche). È inoltre indicata in caso di disturbo ossessivo compulsivo e attacchi di panico. Negli USA, la molecola è registrata ed usata solo per il Disturbo Ossessivo Compulsivo, al pari della fluvoxamina, mentre in Europa sono registrate per entrambi gli utilizzi.
Controindicazioni
Controindicato in soggetti con anomalie della conduzione cardiaca, aritmie, post-infarto, malattie epatiche gravi, epilessia, iperplasia prostatica, glaucoma ad angolo stretto, ipertiroidismo, in gravidanza ed allattamento.
Interazioni
Evitare l'associazione con inibitori delle monoaminoossidasi (IMAO) o con clonidina per il rischio di crisi ipertensive. Da evitare anche la contemporanea somministrazione di farmaci quali fenitoina, aspirina, aminopirina e fenotiazine che, legando in maniera competitiva l'albumina (principale proteina di trasporto del farmaco), possono aumentarne la quota libera di clomipramina e quindi l'effetto.
Farmacocinetica
Dopo la somministrazione per via orale, l'assorbimento è incompleto. La clomipramina è inoltre soggetta ad un notevole effetto di primo passaggio a livello epatico. A causa dell'elevata liposolubilità e del notevole legame alle proteine plasmatiche, questo farmaco presenta un elevato volume di distribuzione. Il metabolismo epatico avviene mediante una reazione di demetilazione.
Farmacodinamica
Come tutti gli antidepressivi triciclici, la clomipramina agisce bloccando in modo non selettivo la ricaptazione delle amine (noradrenalina e serotonina) con funzione di neurotrasmettitori a livello delle sinapsi. Il blocco della ricaptazione permette una permanenza più lunga del neurotrasmettitore nel sito recettoriale. La clomipramina ha inoltre effetti anticolinergici, bloccando i recettori muscarinici dell'acetilcolina.
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Effetti indesiderati
Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano:
- effetti anticolinergici (secchezza delle fauci, sudorazione, stipsi, visione offuscata)
- effetti psichiatrici (sonnolenza o insonnia, aumento dell'appetito, confusione mentale, soprattutto nei pazienti anziani o con morbo di Parkinson, stati ansiosi, mania, aggressività, vuoti di memoria)
- effetti neurologici (vertigini, tremori, cefalee, mioclono, delirio, disturbi della parola, parestesie, debolezza muscolare, ipertonia muscolare)
- effetti gastrointestinali: (nausea, vomito, diarrea)
- effetti dermatologici (rash cutanei e orticaria, fotosensibilità, prurito)
- effetti cardiovascolari (ipotensione posturale, tachicardia, palpitazioni, aritmie, aumento della pressione sanguigna)
- effetti sul sistema endocrino (aumento del peso corporeo, disturbi della libido)
- effetti ematologici (casi isolati di leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, eosinofilia e porpora)
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Note
Bibliografia
Altri progetti
Collegamenti esterni
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