Dimetindene

Il dimetindene, disponibile spesso come sale maleato, dimetindene maleato, è un farmaco antagonista dei recettori H1 dell'istamina di I generazione,^[1] derivato dal fenindene, usato sia sotto forma di compresse o gocce orali sia in preparazioni cutanee quali creme o gel.^[2] Il farmaco è commercializzato in Italia con il nome Fenistil dalla società farmaceutica Novartis. È un farmaco con moderati effetti collaterali e dunque di libera vendita (OTC), senza il bisogno di prescrizione medica.

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.

Dimetindene
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C20H24N2
Massa molecolare (u)	292.42 g/mol
Numero CAS	5636-83-9
Numero EINECS	227-083-8
Codice ATC	D04AA13
PubChem	21855
DrugBank	DBDB08801
SMILES	CC(C1=CC=CC=N1)C2=C(CC3=CC=CC=C32)CCN(C)C
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	orale, topica
Indicazioni di sicurezza

Farmacodinamica

Dimetindene è un antagonista dell'istamina a livello dei recettori H1. Il farmaco presenta un'elevata affinità a legarsi a questo tipo di recettori. Possiede inoltre una modesta attività anticolinergica.^[3] Negli studi sperimentali su pomfo ed eritema causati da istamina una dose di 4 mg di dimetindene assunta per os ha dimostrato di essere efficace per circa 24 ore.^[4][5][6]

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale e si distribuisce ai diversi tessuti biologici. La biodisponibilità si aggira intorno al 70%. Dopo somministrazione di una dose singola di 4 mg di dimetindene la concentrazione massima nel siero è risultata di circa 14 mg/mL e viene raggiunta a distanza di circa 2 ore.^[7] Circa il 90% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche. Dopo alcuni processi di metabolizzazione il farmaco e i suoi metaboliti sono eliminati sia per via biliare sia urinaria (nelle urine circa il 5-10% della dose somministrata è escreta immodificata.^[8][9][10]

Usi clinici

Dimetindene trova indicazione nel trattamento sintomatico del prurito^[11][12][13] e delle allergie di diversa natura^[14]: alimentari, iatrogene, puntura d'insetto, da infezioni da VZV.^[15][16] Il farmaco nella formulazione crema o gel viene anche utilizzato in caso di dermatiti su verosimile base allergica ed eritema solare.^[17]
In letteratura esistono sporadiche segnalazioni su un suo possibile utilizzo endovenoso.^[18]

Effetti collaterali e indesiderati

Gli effetti avversi che si registrano più frequentemente includono la sedazione^[19] e sonnolenza, in particolare all'inizio del trattamento, nervosismo, nausea, secchezza delle fauci, vomito, diarrea o costipazione.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo.
Anche i pazienti affetti da glaucoma, ipertrofia prostatica, ostruzioni del collo vescicale, malattie cardiovascolari, ipertensione arteriosa, ipertiroidismo ed epilessia non debbono assumere dimetindene.

Dosi terapeutiche

Negli adulti il normale dosaggio giornaliero di dimetindene corrisponde a 3–6 mg da suddividersi in tre somministrazioni. Nei soggetti che sviluppano tendenza ad assopirsi è bene siano assunti 2 mg di farmaco alla sera, prima di coricarsi e 1 mg nel corso della prima colazione.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da dimetindene si possono verificare depressione del sistema nervoso centrale con sonnolenza, oppure stimolazione del sistema nervoso centrale con effetti anticolinergici atassia, allucinazioni, spasmi tonico-clonici, midriasi, secchezza delle fauci, vampate di calore al volto, ritenzione urinaria. In alcuni soggetti si può verificare grave ipotensione arteriosa che può associarsi alla comparsa di coma e condurre il paziente a morte.